Bula do Dapsona

Este medicamento é destinado ao tratamento de todas as formas de hanseníase e dermatite herpetiforme.

Hipersensibilidade à Dapsona ou às sulfonas.

Amiloidose renal avançada.

Na gravidez e amamentação é necessário avaliar a relação risco/benefício.

Os comprimidos devem ser ingeridos com água ou outro líquido, junto às refeições ou sem relação com elas.

Posologia

Recomenda-se, a critério médico, as seguintes dosagens:

Tratamento da hanseníase

Adultos

Dose de um comprimido ao dia.

Crianças

Calcula-se 1 mg/kg a 2 mg/kg ao dia.

Na hanseníase, a Dapsona deve ser associada com a rifampicina, em todas as formas clínicas da infecção e deve ser associada a rifampicina e clofazimina nas formas clínicas multibacilares.

Dermatite herpetiforme

No tratamento da dermatite herpetiforme a dose deve ser individualizada de acordo com a resposta do paciente. Geralmente a dose inicial é de 50 mg ao dia podendo ser aumentada até 300 mg ao dia ou mais se necessário, sendo então reduzida ao mínimo assim que possível.

Deve ser usada com precaução nos pacientes com doença cardíaca ou pulmonar. Evitar seu uso em presença de porfiria. O paciente deve ser avisado para que informe sinais de febre, palidez, icterícia, manchas hemorrágicas ou infecção de garganta.

Atenção quanto ao uso concomitante de anti-histamínicos como a loratadina, antidepressivos tricíclicos, como a amitriptilina e a imipramina, e fenotiazinas como a clorpromazina.

A Dapsona deve ser usada com cautela nos portadores de deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase (G6PD), no diabetes descompensado e na insuficiência hepática.

Eventual anemia deverá ser tratada antes de iniciar a terapêutica.

Recomenda-se redobrar os cuidados com a higiene bucal, considerando o risco de neutropenia e plaquetopenia, aconselha-se cuidado na manipulação de escovas, fios dentais e palitos devido ao risco de enfermidades bucais e sangramentos.

Aconselha-se monitorar os pacientes com os seguintes exames: hemograma, determinação de G6PD, testes de função hepática e renal.

Uso durante a gravidez

Não há segurança sobre o emprego de Dapsona na gravidez, assim este medicamento somente deve ser utilizado após criteriosa avaliação da relação benefício/risco.

Recomenda-se que a gestante que use Dapsona também faça ingestão diária de 5 mg de ácido fólico.

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso durante amamentação

A Dapsona é excretada no leite materno e pode causar hemólise em neonatos com deficiência de G6PD. Portanto, a Dapsona só deve ser administrada a mães que amamentam se o médico julgar que os benefícios esperados ultrapassem os possíveis riscos.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): áreas de hiperpigmentação (manchas escuras) ocorreram em 4% dos pacientes.

Reações adversas relatadas com frequência desconhecida: a hemólise, incluindo a anemia hemolítica (com palidez e icterícia) é o efeito tóxico mais comum, em pacientes com ou sem deficiência de G6PD.

É mais frequente com uso de doses altas. Anemia macrocítica, leucopenia e agranulocitose fatal (com infecções de garganta) já foram relatadas. Outras manifestações incluem náuseas, vômitos, diarreias, dermatite alérgica (raramente incluindo necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Stevens-Johnson), cefaleia, parestesias, insônia, psicose reversível, sufusões hemorrágicas e hepatite.

Se ocorrer a síndrome da Dapsona (exantema, febre e eosinofilia) deve-se descontinuar o tratamento imediatamente porque pode evoluir para dermatite esfoliativa, hipoalbuminemia, psicose e morte.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Deve-se evitar o uso concomitante de Dapsona com outros medicamentos potencialmente depressores da medula óssea ou causadores de hemólise.

O uso concomitante de ácido p-aminobenzóico (PABA) pode antagonizar o efeito da Dapsona no tratamento da hanseníase. A probenecida reduz a excreção renal da Dapsona aumentando os efeitos adversos.

O efeito da Dapsona se reduz quando usada em concomitância com rifamicinas (rifabutina, rifampicina e rifapentina). Há aumento do efeito e também maior risco de efeitos adversos se a Dapsona for usada em concomitância com amprenavir, saquinavir, probenecida e trimetoprima.

Zidovudina aumenta a toxicidade para o sangue (queda dos neutrófilos).

Interações com plantas medicinais

Não são descritas.

Interações com substâncias químicas

Não são descritas.

Interações com exames laboratoriais e não laboratoriais

Não são descritas.

Interações com doenças

Não são descritas.

Resultados da Eficácia

Há pesquisas amplas comprovando a eficácia da Dapsona nas indicações citadas abaixo.

Características Farmacológicas

Dapsona contém, como princípio ativo, a Dapsona que é uma sulfona com ação bacteriostática sobre o Mycobacterium leprae.

Farmacodinâmica

Atua provavelmente como antagonista competitivo do ácido p-aminobenzóico (PABA), impedindo sua utilização na síntese de ácido fólico pelo microrganismo.

Não está esclarecido seu mecanismo de ação na dermatite herpetiforme.

Farmacocinética

É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e se distribui por todo o organismo. O metabolismo ocorre por acetilação pela n-acetiltransferase no fígado. Existem acetiladores lentos e rápidos; os pacientes que são acetiladores rápidos podem necessitar de ajustes nas doses, e os que são acetiladores lentos são mais propensos a desenvolver efeitos adversos, particularmente hematológicos.

A concentração sérica máxima é atingida de 2 a 8 horas após a administração de uma dose. Um platô de concentração plasmática não é obtido antes de oito dias de tratamento. A ligação à proteína plasmática é de cerca de 50 a 80%. A meia-vida varia entre 10 e 80 horas.

A eliminação dá-se de 70% a 85% pela urina, tanto como substância inalterada como metabólitos (principalmente glicuronato e sulfato), e por via biliar quando pode ocorrer a presença do fármaco livre. Há retenção da substância no músculo, rim e fígado.

Graças à absorção intestinal (ciclo êntero-hepático), a Dapsona pode persistir no plasma por várias semanas após a interrupção do tratamento.

Resultados da Eficácia

Há pesquisas amplas comprovando a eficácia da Dapsona nas indicações citadas abaixo.

Características Farmacológicas

Dapsona contém, como princípio ativo, a Dapsona que é uma sulfona com ação bacteriostática sobre o Mycobacterium leprae.

Farmacodinâmica

Atua provavelmente como antagonista competitivo do ácido p-aminobenzóico (PABA), impedindo sua utilização na síntese de ácido fólico pelo microrganismo.

Não está esclarecido seu mecanismo de ação na dermatite herpetiforme.

Farmacocinética

É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e se distribui por todo o organismo. O metabolismo ocorre por acetilação pela n-acetiltransferase no fígado. Existem acetiladores lentos e rápidos; os pacientes que são acetiladores rápidos podem necessitar de ajustes nas doses, e os que são acetiladores lentos são mais propensos a desenvolver efeitos adversos, particularmente hematológicos.

A concentração sérica máxima é atingida de 2 a 8 horas após a administração de uma dose. Um platô de concentração plasmática não é obtido antes de oito dias de tratamento. A ligação à proteína plasmática é de cerca de 50 a 80%. A meia-vida varia entre 10 e 80 horas.

A eliminação dá-se de 70% a 85% pela urina, tanto como substância inalterada como metabólitos (principalmente glicuronato e sulfato), e por via biliar quando pode ocorrer a presença do fármaco livre. Há retenção da substância no músculo, rim e fígado.

Graças à absorção intestinal (ciclo êntero-hepático), a Dapsona pode persistir no plasma por várias semanas após a interrupção do tratamento.