Atropa belladonna

Indicado em espasmos e cólicas gastrintestinais.

Devem ser avaliados os riscos/benefícios nos seguintes casos: 

• Perda de memória, em crianças (os efeitos no SNC, podem ser aumentados);
• Débito cardíaco, especialmente cardio-arritimias, congestiva da defi ciência cardíaca, decréscimo da artéria coronária, e estenose mitral (aumento no batimento cardíaco pode ser indesejável);
• Síndrome de Down – pode ocorrer aumento anormal da pupila e aceleração dos batimentos cardíacos;
• Esofagite, refl uxo – decréscimo da motilidade gástrica e esofagiana, e relaxamento do esfíncter baixo esofagiano podem promover a retenção por atraso no esvaziamento gástrico e pode aumentar o refl uxo gastro-esofagiano;
• Febre – podem aumentar através da supressão da atividade das glândulas sudoríparas;
• Decréscimo obstrutivo do trato gastrintestinal, como em achalasia e estenose piloroduodenal (diminui na motilidade e no tônus) pode ocorrer, resultando na obstrução e retenção gástrica;
• Glaucoma – efeitos midriáticos podem causar ligeiro aumento da pressão intra-ocular; a terapia de glaucoma deve ser ajustada;
• Hemorragia aguda, com instabilidade no status cardiovascular – o aumento cardíaco pode ser indesejável.
• Disfunção hepática – diminui o metabolismo dos anticolinérgicos;
• Hérnia hiatal, associado com refl uxo esofagiano – os anticolinérgicos podem agravar a condição.
• Hipertensão – pode ser agravada com anticolinérgicos;
• Hipertiroidismo – caracterizado por taquicardia, que pode ser aumentada. Idosos com atonias intestinal ou pacientes debilitados ou íleo paralítico, os anticolinérgicos podem resultar em obstrução.
• Problemas pulmonares crônico, especialmente crianças e recém nascidos, enfermos e pacientes debilitados, redução na secreção bronquial podem levar a:
  • Miastenia grave – a condição pode ser aumentada por causa da inibição da ação da acetilcolina;
  • Neuropatia autônoma – a retenção urinária e cicloplegia pode ser agravada (hipertrofi a prostática, não obstrutiva; retenção urinária, ou predisposição a uropatia obstrutiva, tal como obstrução do colo da bexiga à hipertrofi a prostática, obstrução pilórica);
  • Deficiência da função renal – decréscimo da excreção pode aumentar os riscos de efeitos colaterais;
  • Sensibilidade à Atropa belladonna – paralisia espasmódica em crianças, pode ser aumentada; taquicardia pode ser aumentada;
  • Toxemia na gravidez – a hipertensão pode ser aumentada;
  • Colite ulcerativa – altas doses suprimem a motilidade intestinal, possivelmente, causando paralisia do íleo. O uso pode precipitar ou agravar complicações sérias; toxicidade do megacólon;
  • Xerostomia – o uso prolongado pode ajudar a reduzir o limite do fl uxo salivar. Deve-se ter cuidado com pacientes acima de 40 anos por causa do perigo de precipitação de glaucoma não diagnosticado;
  • Pacientes motorizados – determinar a pressão intraocular é recomendado a intervalos periódicos, pois esta medicação pode aumentar a pressão intraocular por produzir midríases.

Não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.

Proibido o uso em crianças menores de 12 anos.

Informeao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Infroem ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazeno uso de algum outro medicamento.

As doses abaixo devem ser diluídas em um pouco d’água.

Dosagem

Intervalos de utilização

Tomar uma dose a cada 08 horas.

Duração do tratamento

Até cessarem as cólicas.

Dose usual para adultos e adolescentes

Dose mínima oral:

35 gotas (1 ml), 30 minutos a uma hora após as refeições e antes de dormir, a dosagem deve ser ajustada quando necessária e tolerada.

Dose máxima oral:

35 gotas (1 ml), três a quatro vezes ao dia.

Em caso de esquecimento da dose, tomar a próxima dose prevista no horário defi nido.

Siga corretamente o modo de usar. não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.

Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Não administrar em crianças menores de 12 anos de idade. Suspeita de overdose – encaminhar à emergência. 

Cuidados durante exercícios, ou tempos quentes, e superaquecimento pode resultar na alteração do ritmo cardíaco.

Possível aumento da sensibilidade dos olhos à luz.

Cuidado acerca da retirada abrupta da medicação.

Cuidado se ocorrer obscuridade da visão. Possível vertigem ou sonolência, precauções ao dirigir veículos.

Evitar o uso de antiácidos ou medicações antidiarréicas dentro de 2 ou 3 horas após ter tomado esta medicação.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Hipersensibilidade e outros problemas relatados

Pacientes sensíveis aos alcalóides da Atropa belladonna ou derivados podem ser hipersensíveis ao produto.

Gravidez

Atropa belladonna atravessa a placenta. Estudos não têm sido feitos em outros animais e humanos.

Lactação

Anticolinérgicos podem inibir a lactação. É distribuída no leite materno.

Pediatria

Crianças e recém-nascidos são especialmente suscetível a efeitos tóxicos dos anticolinérgicos. É recomendada a supervisão médica em crianças com paralisia espasmódica ou perda de memória uma vez que um aumento de resposta a anticolinérgicos nestes pacientes e ajustes das doses devem ser freqüentemente requeridas.

Proibido o uso em crianças menores de 12 anos.

Geriatria

Podem responder a doses usuais de anticolinérgicos com excitação, agitação, sonolência ou confusão. São susceptíveis a efeitos colaterais, tais como constipação, secura da boca, retenção urinária (especialmente em homens). Se estes casos ocorrerem e continuar, ou são graves, descontinuar a medicação. A memória pode diminuir em alguns pacientes debilitados ou geriátricos, especialmente aqueles que já têm problemas de memória, com o uso contínuo de anticolinérgicos destas drogas bloqueiam a ação da acetilcolina, que é responsável por muitas funções do cérebro, inclusive funções de memória.

Dental

O uso prolongado de anticolinérgico pode diminuir ou inibir o fluxo salivar, deste modo contribuindo ao desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral e desconforto.

Quando anticolinérgicos são passados a pacientes, especialmente crianças, onde a temperatura ambiente é alta, há o risco do rápido aumento da temperatura corporal por causa da supressão da atividade das glândulas sudoríparas.

Crianças e pacientes com síndrome de Down, e crianças com paralisia espasmódica ou perda de memória podem mostrar um aumento na resposta a anticolinérgico, aumentando os riscos dos efeitos colaterais.

Pacientes idosos ou debilitados podem responder a dose usual de anticolinérgicos com excitação, agitação, sonolência ou confusão.

Os efeitos colaterais mais freqüentes são:

Constipação, defi ciência renal, secura da boca, nariz, garganta ou pele.

Os efeitos colaterais menos freqüentes:

Redução no fl uxo do leite materno; redução da secreção salivar; difi culdade na acomodação dos olhos (visão obscura); efeitos midriáticos (aumento da sensibilidade dos olhos à luz).

Os efeitos colaterais raros:

Reações alérgicas, confusão, aumento da pressão intraocular (dor nos olhos), hipotensão ortostática, sensibilidade á droga aumentada, sonolência, dificuldade de urinar, perda de memória, náusea e vômito.

Doses elevadas levam à excitação do SNC, alucinações e delírio, seguido de exaustão e sono.

O tratamento consiste em lavagem gástrica, aplicação de panos molhados para reduzir a temperatura (evitar antipiréticos), oxigenação, fisiostigmina parenteral como antídoto, diazepan para espasmos e dorpromazina para excitação descontrolada. Em caso de intoxicação por superdose, verifi ca-se um quadro clínico de tipo anticolinérgico: secura da boca, taquicardia, náuseas, irritação, delírio, perda da consciência.

Nesses casos, suspender o medicamento imediatamente.

Sintomas

Obscura a visão continuada ou mudança na visão de perto desorganizada ou inconstante; confusão; vertigem severa; secura na boca, nariz ou garganta, severa; batimento cardíaco acelerado; febre; alucinações; conversa confusa e indistinta; anormal excitação, nervosismo, impaciência ou irritabilidade; anormal quentura, secura, e rubor da pele.

Tratamento

Para diminuir absorção, fazer lavagem gástrica ou emético de solução a 4% de ácido tânico. Respiração artifi cial nos casos de depressão respiratória; adequada hidratação e tratamento sintomático quando necessário.

Devido ao decréscimo da motilidade gastrintestinal e retardo no esvaziamento do suco gástrico, a absorção de outras drogas podem ser diminuídas durante o concomitante uso com anticolinérgicos.

• Alcalinizantes, urinários, tais como antiácidos, contendo cálcio ou magnésio, inibidores da anidrase carbônica, citratos, bicarbonatos de sódio (potencializam os efeitos anticolinérgicos);
• Antiácidos e adsorventes – reduzem a absorção dos anticolinérgicos (devem ser espaçados entre 2 ou 3 horas após administração de anticolinérgicos);
• O uso concomitante de outros anticolinérgicos podem potencializar os seus efeitos. Os pacientes devem ser alertados sobre ocorrências de problemas gastrintestinais, desde a paralisia do íleo;
• Antimiastênico – favorecem a redução da motilidade gastrintestinal;
• Haloperidol – antipsicótico efetivo de haloperidol pode ser diminuída em pacientes esquizofrênicos;
• Cetoconazol – os anticolinérgicos podem aumentar o Ph gastrintestinal, possivelmente diminuindo a absorção gastrintestinal;
• Metoclopramida – antagoniza os efeitos da motilidade gastrintestinal;
• Analgésicos opiáceos – resulta no aumento dos riscos de constipação severa, que pode levar à paralisia do íleo e ou retenção urinária;
• Cloreto de potássio – especialmente preparações oleosas, podem aumentar as lesões gastrintestinais.
• Interage com antidepressivos tricíclicos, amantidina e quinidina com aumento do efeito anticolinérgico;
• Teste de secreção ácida gástrica – antagoniza os efeitos de pentagástrica e histamina na avaliação da função secretora do ácido gástrico; a administração de anticolinérgicos não é recomendada durante as 24 horas que antecedem ao teste.

Resultados de Eficácia

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De acordo com as referências bibliográficas abaixo:

1- Blumenthal, M. The complete german commission E monographs - therapeutic guide to herbal medicines. Boston, MA, EUA: American Botanical Council. 1998. 685p. ISBN 0-9655555-0-X.
2- Bradley, P.R. British herbal compendium-a handbook of scientifi c information on widely used plant drugs. Bournemouth, Reino Unido: British Herbal Medicine Association. 1992. v1. 239p. ISBN 0-903032-09-0.
3- GARCIA, A.A. Vademecum de prescripción-plantas medicinales. 3. ed. Barcelona, Espanha: Masson. 1999. 1148p. ISBN 84-458-0703-X.
4- PDR for herbal medicines. 2.ed. Montvale, NJ, EUA: Medical Economics Company. 2000. 860p. ISBN 1-56363-361-2.
5 - ALONSO, J.R. Tratado de fi tomedicina-bases clínicas e farmacológicas. Buenos Aires, Argentina: ISIS Ediciones SRL. 1998. 1039p. ISBN 987-97181-0-0.
6- Simões, C.M.O.; Schenkel, E.P.; GOSMANN, G.; MELLO, J.C.P. de; Mentz, L.A.; Petrovick, P.R. Farmacognosia-da planta ao medicamento. 1.ed. Porto Alegre/Florianópolis: Editora da UFRGS/Editora da UFSC. 1999. 821p. ISBN 85-7025-479-2.
7- USP DI - Drug information for the health care profi ssional, 20 ed., Kentucky, The United states Pharmacopeial convention, Micromedex inc., 2000.

Características Farmacológicas

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A Atropa belladonna tem um efeito parassimpaticolítico

• Midriático, vasoconstritor, diminui as secreções salivares, gástricas, nasais, sudorais, e combate as contrações espasmódicas a nível digestivo.

Inibe a ação muscarínica da acetilcolina nas estruturas inervadas pelos nervos pós-gangliônicos colinérgicos tão bem quanto sobre os músculos lisos que respondem à acetilcolina mas necessita inervação colinérgica..

Estes receptores pós-gangliônicos laterais estão presentes nas células efetoras autônomas do músculo liso, cardíaco, sinoatrial e nódulos atrioventricular e glândulas exócrinas. Dependendo da dose, anticolinérgicos podem reduzir a motilidade e atividade secretora do sistema gastrintestinal , o tônus do ureter e da bexiga urinária, e ainda pode ter ligeira ação relaxante no ducto biliar e vesícula biliar. Em geral as menores doses de anticolinérgicos inibe a secreção salivar e bronquial, a sudação, e acomodação; causa dilatação da pupila; aumento dos batimentos cardíacos. Altas doses são requeridas para diminuir a motilidade gastrintestinal e urinário para inibir a secreção do ácido gástrico.

Farmacocinética

Os alcalóides da Atropa belladonna L. no trato gastrintestinal são rapidamente absorvidos. A absorção total depois de uma dose oral pode alcançar entre 10 ou uns 25%. A vida média da atropina é de aproximadamente 150 minutos, sendo sua maior parte excretada pela urina nas primeiras 12 horas. Somente 15% de uma dose oral de escopolamina se elimina sem sofre degradação. Se bem que ambas drogas atravessam a barreira hematocefálica.

Absorção

Aminas terciárias são rapidamente absorvidas no trato gastrintestinal; além de entrar na circulação através das superfícies da mucosa do corpo.

Distribuição

A exata distribuição dos anticolinérgicos ainda não foi determinada. A Atropa belladonna é distribuída no leite materno.

Ligação à proteínas

A atropina apresenta ligação moderada às proteínas.

Biotransformação

Hepática, por hidrólise enzimática.

Meia-vida

Eliminação da atropina ocorre em 2,5 horas; hiosciamina – 3,5 horas.

Tempo para atingir o pico dos efeitos

Atropa belladonna – 1 a 2 horas, duração da ação de 4 horas, eliminação renal (30-50 de atropina e 1 de escopolamina).

• Bula do Medicamento Theogórico Sobral^®.