Gestrinona

Inibição da liberação das gonadotropinas hipofisárias e fixação aos receptores progestínicos nos casos de endometriose pélvica, acompanhada ou não de esterilidade.

Gestrinona é contra-indicado em pacientes que apresentam hipersensibilidade a gestrinona.

Também é contra-indicado em pacientes que apresentam insuficiência renal, hepática ou cardíaca severa.

Pacientes que apresentam alterações metabólicas e/ou história de tromboflebite durante terapias prévias com estrógeno e/ou progesterona.

Gestrinona também é contra-indicado para grávidas e lactantes.

Gestrinona deve ser ingerida com um pouco d’água.

O tratamento deve ser iniciado a partir do primeiro dia do ciclo menstrual (1º dia da menstruação), após um teste negativo de gravidez.

• Habitualmente uma cápsula duas vezes por semana, sempre nos mesmos dias, ou eventualmente uma cápsula três vezes por semana, durante algumas semanas (quando é desejável um bloqueio rápido da hipófise), em tratamento contínuo de no mínimo seis meses. A administração do medicamento não deve ser interrompida durante a menstruação.

Como a resposta à droga pode variar de uma paciente à outra, recomenda-se o emprego de contraceptivos de barreira durante a duração do tratamento, para prevenir uma possível gravidez. Se a paciente esquecer de tomar uma dose, a cápsula deve ser tomada no dia seguinte, e o tratamento original deve ser mantido. Porém, se a paciente esquecer de tomar mais de uma dose, o tratamento deve ser interrompido e reiniciado no 1º dia do próximo ciclo menstrual, após um teste de gravidez negativo e de acordo com o esquema usual de tratamento.

Métodos contraceptivos de barreira deverão ser empregados até que o sangramento menstrual ocorra em torno de três semanas, quando então o tratamento pode recomeçar. O tratamento deve ser iniciado no primeiro dia da menstruação.

Deve-se ter cautela em pacientes com diabetes mellitus, hiperlipidemia, devido à retenção de fluidos.

Uso na gravidez e lactação

Não existem experiências adequadas do uso de Gestrinona em humanos, portanto Gestrinona está contra-indicado em mulheres grávidas e lactantes.

A possibilidade da gravidez deve ser excluída antes de se iniciar o tratamento com Gestrinona.

Estudos em animais não evidenciaram efeito teratogênico.

Estudos de reprodução mostraram efeitos hormonais nos embriões de algumas espécies.

Pacientes idosos

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosas.

Foram relatados casos de pequenos sangramentos vaginais (“spots”) no início do tratamento, especialmente se a administração não foi iniciada no 1º dia do ciclo menstrual.

Foram relatadas reações tais como:

• Acne, seborréia, retenção de fluidos, ganho de peso, hirsutismo, alopecia, edema, diminuição do volume das mamas, mudança de voz e outros efeitos do tipo androgênico.

Outros efeitos também foram relatados:

• Alterações da libido, rubor, cefaléias, irritabilidade, alterações gastrintestinais, aumento nas transaminases hepáticas, câimbras, artralgias e casos isolados de hipertensão intracranial benigna.

Não se conhecem até o momento casos de intoxicação pela Gestrinona. No caso de ingestão maciça, está indicada uma lavagem gástrica.

A administração concomitante de drogas anti-epilépticas ou rifampicina podem acelerar o metabolismo da Gestrinona.

Ação esperada do medicamento

• Gestrinona é um esteróide utilizado no tratamento da endometriose.

Gestrinona é um esteróide sintético com propriedades androgênica, antiestrogênica, antiprogestogênica e antigonadotrópica.

A farmacocinética é linear após administração oral de dose única de 1,25 mg, 2,5 mg ou 5,0 mg.

A concentração plasmática máxima é 19μg/mL e é alcançada em média 2 horas após a administração de uma dose de 2,5 mg.

Gestrinona possui uma meia-vida plasmática de aproximadamente 27 horas, o volume de distribuição é de 67 litros.

Gestrinona é metabolizada principalmente no fígado por hidroxilação, resultando em três principais metabólitos conjugados: derivado 16 mono-hidroxilado, (1-OH)-13 etil derivado e 17-α-ceto-hemo derivado.

Gestrinona é eliminada cerca de 40-45% na urina (1% como esteróide livre) e 30-35% é encontrado nas fezes.

• Bula do Medicamento Dimetrose.