Cloridrato de Bupropiona EMS 150mg, caixa com 60 comprimidos revestidos de liberação prolongada

Parar de fumar

O cloridrato de bupropiona foi receitado pelo seu médico para ajudar você a parar de fumar. Este medicamento demonstrou funcionar bem tanto para fumantes recreativos quanto para aqueles que fumam muito, não importa há quanto tempo ou se já tentaram parar de fumar. O cloridrato de bupropiona também demonstrou funcionar como auxiliar na cessação tabágica em fumantes que apresentam certos tipos de doença pulmonar e cardíaca. Em estudos clínicos, um número significativo de pessoas conseguiu ficar livre do cigarro por até 12 meses enquanto tomava cloridrato de bupropiona. Para muitos pacientes, este medicamento reduziu os sintomas da síndrome de abstinência e a vontade de fumar.

Você precisa começar a usar cloridrato de bupropiona enquanto ainda estiver fumando e, junto com seu médico, determinar uma data para interromper o hábito durante a segunda semana após o início do tratamento.

Embora a bupropiona também seja usada para tratar a depressão, as informações contidas nesta bula são destinadas especificamente a pacientes que estejam em tratamento para parar de fumar, pois as dosagens e as demais instruções são diferentes para o tratamento da depressão.

Antidepressivo

O cloridrato de bupropiona é um medicamento indicado para tratar depressão.

Parar de fumar

O cloridrato de bupropiona é um medicamento que contém a substância ativa bupropiona. Esta substância é capaz de reduzir a vontade de fumar de pessoas com dependência à nicotina. Seu mecanismo de ação não é igual ao dos tratamentos de reposição de nicotina. Presume-se que o cloridrato de bupropiona interage com duas substâncias químicas no cérebro, chamadas de noradrenalina e dopamina, que estão relacionadas com dependência e abstinência. O uso do cloridrato de bupropiona deve ser acompanhado por um Programa de Suporte.

O cloridrato de bupropiona demora cerca de uma semana para começar a fazer efeito, já que é o período necessário para que a bupropiona atinja os níveis necessários no organismo.

O cloridrato de bupropiona será mais eficiente se você estiver totalmente comprometido a parar de fumar e dispuser de um Programa de Suporte ou de Aconselhamento para auxiliá-lo.

Antidepressivo

Este medicamento contém bupropiona. O mecanismo exato de ação da bupropiona, assim como o de muitos antidepressivos, é desconhecido. Presume-se que o cloridrato de bupropiona interaja com substâncias químicas no cérebro (neurotransmissores) relacionadas à depressão, chamadas noradrenalina e dopamina.

Pode ser que você demore a se sentir melhor. Em alguns casos, pode levar semanas ou meses, até que o medicamento faça efeito completamente. Quando você começar se sentir melhor, seu médico pode recomendar que você continue tomando cloridrato de bupropiona para prevenir o retorno da depressão.

Não use cloridrato de bupropiona se você:

• É alérgico ao cloridrato de bupropiona, à bupropiona, ou a qualquer outro componente deste medicamento;
• Está tomando outros medicamentos que contenham bupropiona;
• Tem menos de 18 anos;
• Recebeu diagnóstico de epilepsia ou de outros transtornos convulsivos;
• Tem ou já teve algum distúrbio de alimentação (por exemplo, bulimia ou anorexia);
• É usuário crônico de bebidas alcoólicas e está tentando parar de beber ou parou há pouco tempo;
• Parou recentemente de usar tranquilizantes ou sedativos, ou vai parar de tomá-los enquanto usa cloridrato de bupropiona;
• Está tomando ou tomou, nos últimos 14 dias outros medicamentos para depressão ou doença de Parkinson chamados inibidores da MAO.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, ANTES de usar cloridrato de bupropiona.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos.

Este medicamento é contraindicado durante o aleitamento ou doação de leite, pois é excretado no leite humano e pode causar reações indesejáveis no bebê. Seu médico ou cirurgião-dentista deve apresentar alternativas para o seu tratamento ou para a alimentação do bebê.

Parar de fumar

Uso oral.

Os comprimidos de cloridrato de bupropiona devem ser engolidos inteiros. Não devem ser partidos nem mastigados.

Algumas vezes cloridrato de bupropiona pode estar com um cheiro estranho. Isso é normal, continue tomando os comprimidos como antes.

Dosagem

Comece a usar cloridrato de bupropiona enquanto ainda estiver fumando. Você deve estabelecer uma data para parar de fumar durante a segunda semana após o início do tratamento. Isso porque o medicamento demora aproximadamente uma semana para atingir os níveis necessários no seu corpo e, então, começar a fazer efeito. Não é perigoso fumar e usar cloridrato de bupropiona ao mesmo tempo.

A dose normalmente recomendada (para adultos somente) é:

• Nos três primeiros dias, um comprimido (150 mg) uma vez ao dia.
• Do quarto dia em diante, um comprimido (150 mg) duas vezes ao dia, com pelo menos 8 horas de intervalo e não próximo a hora de dormir.

Não tome mais do que um comprimido de uma vez.

Continue utilizando cloridrato de bupropiona por pelo menos sete semanas. Seu médico deve decidir se você pode continuar o tratamento por um período mais longo.

Se você não obteve progresso após 7 semanas, seu médico pode considerar a interrupção do tratamento.

Sempre tome cloridrato de bupropiona exatamente como seu médico receitou. As doses aqui indicadas são as normalmente necessárias, mas seu médico pode personalizar sua prescrição e alterá-las.

Para algumas pessoas, pode-se prescrever um comprimido (150 mg) uma vez ao dia durante todo o tratamento, em razão de problemas nos rins ou no fígado ou ter mais de 65 anos.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. 

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Antidepressivo

O comprimido deve ser engolido inteiro, com um pouco de água. Não mastigue nem parta o comprimido.

Sempre use o cloridrato de bupropiona, conforme seu médico receitou. As doses descritas acima são as usuais, mas a recomendação de seu médico é específica para você.

Somente você e seu médico podem decidir por quanto tempo você deve tomar o cloridrato de bupropiona. Pode ser que demore semanas ou meses até que você observe alguma melhora. Discuta seus sintomas com seu médico regularmente, para decidir por quanto tempo você deverá usar o cloridrato de bupropiona. Mesmo quando você começar a se sentir melhor, seu médico pode recomendar que você continue a usar o cloridrato de bupropiona para prevenir que a depressão volte.

Pacientes que estavam em tratamento com cloridrato de bupropiona comprimidos revestidos de liberação lenta

A dose diária deve ser mantida a mesma. Pacientes que eram tratados com dose diária de 300 mg de cloridrato de bupropiona comprimidos revestidos de liberação lenta, (por exemplo, 150 mg duas vezes ao dia) podem ser tratados com cloridrato de bupropiona 300 mg comprimidos revestidos de liberação prolongada uma vez ao dia.

Este medicamento é revestido por uma membrana que possui a função de liberar lentamente o medicamento no seu corpo. Você pode notar algo em suas fezes, que se parece com o comprimido, o que é normal. Isto é somente a membrana sendo eliminada, após a passagem do comprimido pelo seu corpo.

Dosagem

A dose usual recomendada para a maioria dos adultos é de um comprimido de 150 mg pela manhã. Seu médico pode aumentar sua dose para 300 mg pela manhã, caso sua depressão não melhore após várias semanas.

Não tome mais que uma dose por dia. As doses devem ser tomadas com pelo menos 24 horas de intervalo.

Seu médico pode alterar sua dose: 

• Se você tem alterações nos rins ou no fígado; 
• Se você tem mais de 65 anos.

A dose máxima diária é de 300 mg.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. 

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. 

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Se você esquecer de tomar uma dose, espere para tomar a próxima no horário normal. Não tome uma dose para substituir a que você esqueceu. Caso sinta algum sintoma ao esquecer uma dose, converse com seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Parar de fumar

O cloridrato de bupropiona não é recomendado para menores de 18 anos, pois não foi adequadamente estudado neste grupo de paciente.

Antes de iniciar o seu tratamento com cloridrato de bupropiona, fale com seu médico se você:

• Já apresentou ou apresenta comportamento ou pensamentos suicidas;
• Tem problemas nos rins ou no fígado, pois pode ser necessário um ajuste de dose e monitoramento do tratamento de perto;
• Teve algum outro problema psiquiátrico, além de depressão, pois algumas pessoas podem apresentar alucinações ou delírios;
• Tem mais de 65 anos, pois pode ser necessário um ajuste de dose e monitoramento do tratamento de perto;
• Está grávida ou pretendendo engravidar.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico antes de usar cloridrato de bupropiona. Ele pode recomendar alguma atenção especial ou indicar outro tratamento.

Se você tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível. Não tome mais comprimidos.

Pode haver risco maior que o normal de você ter convulsão se você:

• Toma outros medicamentos que aumentam as chances de ter convulsão;
• Está tomando tranquilizantes ou sedativos ou for parar de tomá-los enquanto estiver usando cloridrato de bupropiona;
• Toma estimulantes ou outros medicamentos para controlar o peso ou o apetite;
• Ingere grandes quantidades de bebidas alcoólicas regularmente;
• Tem diabetes, e em razão disso, usa insulina ou comprimidos para reduzir a taxa de açúcar no sangue;
• Já teve um trauma grave na cabeça;
• Já teve um ataque epilético ou uma convulsão no passado;
• Tem um tumor no cérebro.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar cloridrato de bupropiona.

Pressão alta

Algumas pessoas que tomam cloridrato de bupropiona tem aumento na pressão arterial, que precisa de tratamento. Se você já tem pressão arterial elevada, ela pode piorar. Isto é mais provável se você estiver usando adesivos de nicotina para ajudar você a parar de fumar.

Converse com o seu médico se você tiver um histórico de pressão alta.

Se você já teve algum problema psiquiátrico

Algumas pessoas que tomam cloridrato de bupropiona apresentaram alucinações (ver ou ouvir coisas que não existem) ou delírios (sentir ou acreditar em coisas que não são verdadeiras), pensamentos desordenados ou oscilações extremas de humor. Estes efeitos são mais prováveis em pessoas que tiveram problemas psiquiátricos antes.

Se você se sentir deprimido ou com pensamentos suicidas

Algumas pessoas ficam deprimidas quando tentam parar de fumar, muito ocasionalmente, elas podem pensar em cometer suicídio. Estes sintomas têm afetado pessoas que utilizam cloridrato de bupropiona, na maioria das vezes nas primeiras semanas de tratamento.

Você pode ser mais propenso a pensar assim:

• Se você já teve anteriormente pensamentos de autoagressão ou suicídio;
• Se você tiver menos de 25 anos.

Se você tiver pensamentos de autoagressão ou suicídio, contate o seu médico ou vá a um hospital imediatamente.

Também foi reportada a síndrome da serotonina associada a superdosagem.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Crianças

A segurança e a eficácia dos comprimidos de cloridrato de bupropiona em pacientes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas.

Idosos (acima de 65 anos)

A experiência clínica não identificou diferenças de tolerabilidade à bupropiona entre idosos e pacientes mais jovens.

O cloridrato de bupropiona deve ser usado somente por via oral. A inalação de comprimidos triturados ou a injeção do medicamento dissolvido podem afetar a absorção e liberação do medicamento, além do potencial risco de overdose. Foram relatados casos de morte e/ou convulsões quando cloridrato de bupropiona foi inalado ou injetado.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Deve-se ter cuidado ao realizar tarefas que requerem atenção cuidadosa e raciocínio. Se o cloridrato de bupropiona faz você sentir vertigens ou a cabeça leve, não dirija nem opere máquinas.

Você não deve dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento, pois sua habilidade e capacidade de reação podem estar prejudicadas. 

O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência, expondo o paciente a quedas ou acidentes.

Gravidez e lactação

Se você estiver grávida, ou pensa que pode estar, ou se você está planejando engravidar não tome cloridrato de bupropiona sem falar com o seu médico. O seu médico irá considerar o benefício para você e o risco para seu bebê de tomar cloridrato de bupropiona enquanto estiver grávida. Alguns, mas não todos os estudos relataram um aumento no risco de defeitos congênitos, particularmente defeitos cardíacos, em bebês cujas mães estavam tomando cloridrato de bupropiona. Não se sabe se estes defeitos são devido à utilização de cloridrato de bupropiona.

Demonstrou-se que a bupropiona e seus metabólitos são excretados pelo leite materno; portanto, devido às potenciais reações adversas, recomenda-se que mães que estejam sob tratamento com cloridrato de bupropiona não amamentem.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso criterioso no aleitamento ou na doação de leite humano. O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação e acompanhamento do seu médico ou cirurgião-dentista.

Este produto contém bupropiona, que está incluída na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

Atenção: Contém os corantes vermelho allura 129, azul brilhante 133 laca de alumínio e dióxido de titânio que podem, eventualmente, causar reações alérgicas.

Antidepressivo

O cloridrato de bupropiona não é indicado para menores de 18 anos, pois não foi adequadamente estudado neste grupo de paciente. Quando menores de 18 anos tomam antidepressivos, eles apresentam um maior risco de pensamentos e comportamentos suicidas.

Fale com seu médico se você:

• Já apresentou ou apresenta comportamento ou pensamentos suicidas; 
• Tem problemas nos rins ou no fígado, pois pode ser necessário um ajuste de dose e monitoramento do tratamento de perto; 
• Tem ou teve algum outro problema psiquiátrico além de depressão, pois algumas pessoas podem apresentar alucinações ou delírios; 
• Tem mais de 65 anos, pois pode ser necessário um ajuste de dose e monitoramento do tratamento de perto; 
• Está grávida ou pretendendo engravidar.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico antes de tomar o cloridrato de bupropiona. Ele pode fazer alguma recomendação especial ou indicar outro tratamento.

Convulsões/ataque epilético

O cloridrato de bupropiona pode causar convulsões em aproximadamente 1 de 1000 pessoas. Os sintomas do ataque epilético incluem convulsões e perda de consciência. A pessoa pode ficar confusa e não se lembrar do que aconteceu.

Convulsões são mais prováveis de acontecer no caso de alta ingestão de cloridrato de bupropiona.

Se você tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível. Não tome mais comprimidos.

Pode haver risco maior que o normal de você ter uma convulsão se você:

• Toma outros medicamentos que aumentam as chances de ter convulsão; 
• Está tomando tranquilizantes ou sedativos, ou for parar de tomá-los enquanto estiver usando o cloridrato de bupropiona; 
• Toma estimulantes ou outros medicamentos para controlar o peso ou o apetite; 
• Ingere grandes quantidades de bebidas alcoólicas regularmente; 
• Tem diabetes, e em razão disso, usa insulina ou comprimidos para reduzir a taxa de açúcar no sangue; 
• Já teve um trauma grave na cabeça; 
• Já teve um ataque epilético ou uma convulsão no passado; 
• Tem um tumor no cérebro.

Se alguma das situações acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar o cloridrato de bupropiona.

Pressão sanguínea alta

Algumas pessoas podem ter aumento uma pressão sanguínea que necessita de tratamento. Se você apresenta pressão alta, esta pode piorar. Isto é mais provável de acontecer caso utilize adesivos de nicotina como auxílio para parar de fumar.

Síndrome de Brugada

Informe ao seu médico se você tem síndrome de Brugada (uma doença genética que afeta o ritmo cardíaco) ou se parada cardíaca (coração para de bater) ou morte súbita ocorreu em sua família.

Transtorno bipolar (oscilações extremas de humor)

Se você tem transtorno bipolar, cloridrato de bupropiona pode trazer um episódio desta doença. Procure o seu médico para aconselhamento se isso acontecer com você.

Pensamentos de suicídio ou piora na sua condição

As pessoas que estão deprimidas, às vezes podem ter pensamentos de autoagressão ou suicídio. Estes pensamentos podem aumentar no início do tratamento com antidepressivos, pois estes medicamentos necessitam de tempo para fazerem efeito.

Você pode ser mais propenso a pensar assim:

• Se você já teve pensamentos de autoagressão ou suicídio anteriormente; 
• Se você tiver menos de 25 anos; 
• Se você tiver pensamentos de autoagressão ou suicídio, contate o seu médico ou vá a um hospital imediatamente.

O cloridrato de bupropiona deve ser usado somente por via oral. A inalação de comprimidos triturados ou a injeção do medicamento dissolvido podem afetar a absorção e liberação do medicamento, além do potencial risco de overdose. Foram relatados casos de morte e/ou convulsões quando o cloridrato de bupropiona foi inalado ou injetado.

Também foi relatada síndrome da serotonina associada a superdosagem de bupropiona.

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Se o cloridrato de bupropiona faz você sentir vertigens ou com a cabeça leve, não dirija ou opere máquinas.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

O uso deste medicamento pode causar tontura, desmaios ou perda da consciência, expondo o paciente a quedas ou acidentes.

Gravidez e lactação

Se você estiver grávida, ou pensa que pode estar, ou se você está planejando engravidar não tome o cloridrato de bupropiona sem falar com o seu médico. O seu médico irá considerar o benefício para você e o risco para seu bebê de tomar o cloridrato de bupropiona enquanto estiver grávida. Alguns, mas não todos os estudos relataram um aumento no risco de defeitos congênitos, particularmente defeitos cardíacos, em bebês cujas mães estavam tomando cloridrato de bupropiona. Não se sabe se estes defeitos são devido à utilização de cloridrato de bupropiona.

Demonstrou-se que a bupropiona e seus metabólitos são excretados pelo leite materno; portanto, devido às potenciais reações adversas, recomenda-se que mães que estejam sob tratamento com o cloridrato de bupropiona não amamentem.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Este produto contém bupropiona, que está incluída na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.

Este medicamento pode causar doping.

Pacientes idosos

Acredita-se que alguns idosos possam ser mais sensíveis ao tratamento com o cloridrato de bupropiona. Portanto, seu médico deve avaliar a necessidade de redução na frequência e/ou dose.

Parar de fumar

Como acontece com todos os medicamentos, é possível a ocorrência de reações adversas.

Convulsões ou ataques epilépticos

Aproximadamente 1 em cada 1.000 pessoas que tomam cloridrato de bupropiona apresenta o risco de convulsão. A chance de isso acontecer é maior se você ingerir uma grande quantidade, se usar cloridrato de bupropiona com certos medicamentos ou se já tiver propensão a convulsões. Se você está preocupado, converse com seu médico. Se tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível e não tome mais comprimidos.

Reações alérgicas

Muito raramente (1 em cada 10.000) algumas pessoas podem ter reações alérgicas a cloridrato de bupropiona como: placas vermelhas pelo corpo, bolhas ou urticária na pele (algumas reações alérgicas desse tipo podem demandar tratamento hospitalar, principalmente se você sentir dor na garganta ou nos olhos); chiado no peito ou dificuldade para respirar; inchaço das pálpebras, lábios ou língua; dor nas juntas ou muscular; colapso ou desmaio.

Se você tiver qualquer sinal de reação alérgica, contate seu médico imediatamente e não tome mais cloridrato de bupropiona.

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Insônia, dor de cabeça, boca seca, distúrbios gastrintestinais, por exemplo, náuseas e vômitos.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Reações alérgicas (por exemplo, urticária), perda de apetite, agitação, sentir-se ansioso ou depressivo, tremores, vertigem, mudanças no paladar, dificuldade de concentração, dor abdominal, constipação (prisão de ventre), erupção cutânea, coceira, distúrbios de visão, sudorese (transpiração), febre e fraqueza.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Confusão mental, zumbido no ouvido, aumento nos batimentos do coração, aumento da pressão sanguínea (em alguns casos graves), calor e rubor, dor no peito, anemia (diminuição no número de células vermelhas no sangue), leucopenia (diminuição no número de células brancas) e trombocitopenia (diminuição no número de plaquetas).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Convulsão.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Reações alérgicas graves, palpitações, desmaio; movimentos involuntários, rigidez muscular, espasmos musculares, problemas ao andar ou de coordenação motora; sentir-se inquieto, irritadiço, hostil, agressivo ou paranoico; sentir-se estranho (despersonalização); perceber ou acreditar em coisas que não são reais (alucinações/delírios), ter sonhos estranhos, dormência, perda de memória; amarelamento da pele ou do branco dos olhos (icterícia), aumento das enzimas do fígado, hepatite; mudanças nos níveis sanguíneos de açúcar, hiponatremia (diminuição de sódio no sangue); vontade de urinar maior ou menor que a usual; incontinência urinária (perda involuntária da urina), vasodilatação, eritema multiforme, hipotensão postural, Síndrome de Stevens-Johnson.

Distúrbios do sono

O efeito colateral mais comum em pessoas que usam cloridrato de bupropiona é a dificuldade de dormir. Se você achar que seu sono está perturbado, tente não tomar cloridrato de bupropiona perto da hora de dormir. Se usa dois comprimidos por dia, tome um logo pela manhã e o outro na parte da tarde. Lembre-se do intervalo de no mínimo 8 horas entre eles.

Efeitos ao parar de fumar

Pessoas que estão parando de fumar são afetadas por sintomas da síndrome de abstinência à nicotina, e efeitos semelhantes foram observados em usuários de cloridrato de bupropiona. Isso pode incluir: sentir-se ansioso, agitado ou deprimido (algumas vezes com pensamentos suicidas). Se você perceber alterações no seu humor que lhe sejam preocupantes, fale com seu médico.

Dados pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o uso pós-aprovação de cloridrato de bupropiona. Uma vez que essas reações foram relatadas voluntariamente por uma população com tamanho incerto, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer uma relação de exposição à droga.

• Gerais: dores nas articulações e músculos, febre com erupções na pele e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro;
• Cardiovascular: alterações nos batimentos cardíacos, pressão baixa, infarto no coração, distúrbio cardiovascular, bloqueio atrioventricular total, extrassístoles, hipotensão, infarto do miocárdio, flebite (inflamação na veia) e embolia pulmonar (obstrução das artérias dos pulmões por coágulos);
• Digestivo: inflamação no intestino ou esôfago, sangramento gastrointestinal e gengival, hepatite, aumento da salivação, perfuração intestinal, danos no fígado, pancreatite (inflamação no pâncreas), úlcera de estômago e fezes anormais;
• Endócrino: alterações no açúcar do sangue e alteração na produção do hormônio antidiurético;
• Circulatório e linfático: alteração nos níveis de algumas células do sangue, como células vermelhas, brancas e plaquetas e linfadenopatia (dilatação de um ou mais linfonodos). Alterações na coagulação sanguínea foram observadas quando a bupropiona foi coadministrada com varfarina;
• Metabolismo e nutricional: glicosúria (presença de açúcar na urina);
• Musculoesquelético: artrite (inflamação nas articulações), rigidez, lesão e fraqueza muscular, febre;
• Sistema nervoso: eletroencefalograma anormal (EEG), agressão, acinesia (alterações do movimento do músculo cardíaco), afasia (perda da capacidade e das habilidades de linguagem), coma, suicídio, delírio, ilusões, alterações na fala, alterações nos movimentos, movimentos involuntários, euforia, alucinações, hipocinesia (movimentos diminuídos ou lentos da musculatura), aumento da libido, reações maníacas, dor ou lesão em um ou mais nervos, ideias paranoicas, agitação;
• Respiratório: pneumonia;
• Pele: queda de cabelo, alterações na pele como inchaço e descamação, aumento no crescimento de peles em mulheres e síndrome de Stevens-Johnson;
• Sentidos especiais: surdez, aumento da pressão intraocular e dilatação da pupila;
• Urogenital: ejaculação anormal, cistite (infecção na bexiga), dor na relação sexual, dificuldade para urinar, ginecomastia (aumento da mama em homens), menopausa, ereção dolorosa, desordens da próstata, salpingite (inflamação nas trompas de Falópio), incontinência urinária, retenção urinária, perturbações do trato urinário e vaginite (inflamação nos tecidos da vagina).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Antidepressivo

A maioria das pessoas que usa este medicamento não relata problemas. Mas como acontece com todos os medicamentos, algumas pessoas podem apresentar efeitos colaterais.

Reações muito comuns (ocorrem em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Insônia. O efeito colateral mais comum em pessoas que usam o cloridrato de bupropiona é a dificuldade para dormir. Se você achar que o seu sono está alterado, tente não tomar cloridrato de bupropiona próximo da hora de dormir; 
• Dores de cabeça, boca seca; 
• Enjoo, vômito.

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Reações alérgicas: placas vermelhas pelo corpo, bolhas ou urticária (coceira) na pele. Algumas reações alérgicas desse tipo podem precisar de tratamento hospitalar, principalmente se você sentir dor na garganta ou nos olhos; 
• Febre, tontura, suor excessivo, calafrios; 
• Tremores, fraqueza, cansaço, dor no peito; 
• Sensação de ansiedade, agitação, dor abdominal; 
• Constipação (prisão de ventre); 
• Sensação de mudança no gosto da comida, perda de apetite; 
• Aumento da pressão sanguínea (que, por vezes, pode ser severa); 
• Rubor (vermelhidão); 
• Zumbido no ouvido, alterações visuais.

Reações incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Perda de peso; 
• Depressão, confusão, dificuldade de concentração; 
• Batimento cardíaco acelerado.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Convulsões ou ataques epilépticos. Aproximadamente 1 (uma) em cada 1.000 pessoas que tomam a dose máxima de cloridrato de bupropiona está sob risco de ter convulsão. A chance de acontecer é maior se você tomar uma grande quantidade, associar o uso a certos medicamentos, ou se já apresenta propensão a ter convulsões. Se você está preocupado, converse com seu médico.

Se você tiver uma convulsão, avise seu médico assim que possível. Não tome mais comprimidos.

Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento)

• Reações alérgicas graves, como angioedema (inchaço localizado na pele), falta de ar, dificuldade para respirar e choque anafilático (reação alérgica grave a uma substância e que pode levar à morte), erupção cutânea (lúpus) ou agravamento dos sintomas de lúpus, erupção cutânea com bolhas ou bolhas cheias de pus (pustulose exantemática generalizada aguda);
• Dor muscular ou nas juntas (articulações), e febre, em associação com erupções cutâneas e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia; 
• Movimentos involuntários, rigidez muscular, espasmos (contrações) musculares, problemas ao andar ou de coordenação motora; 
• Sensação de inquietação, irritação, hostilidade, agressividade, paranoia, sentimento de estranheza em relação a si mesmo (despersonalização), percebendo ou acreditando em coisas que não estão realmente ali (alucinações/delírios), sensação de pânico (ataque de pânico); 
• Sonhos estranhos, formigamento, dormência, perda de memória, gagueira; 
• Palpitações; 
• Mudanças nos níveis de açúcar no sangue, hiponatremia (diminuição de sódio no sangue); 
• Colapso ou desmaio; 
• Vasodilatação; 
• Amarelamento da pele ou do branco dos olhos (icterícia); 
• Elevação das enzimas do fígado; 
• Hepatite; 
• Vontade de urinar maior ou menor que a usual; 
• Incontinência urinária (perda involuntária da urina); 
• Inchaço de pálpebras, lábios ou língua; 
• Perda ou afinamento incomum do cabelo (alopecia).

Dados pós-comercialização

As reações adversas a seguir foram identificadas durante o uso pós-aprovação de cloridrato de bupropiona. Uma vez que essas reações foram relatadas voluntariamente por uma população com tamanho incerto, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer uma relação de exposição à droga.

• Gerais: dores nas articulações e músculos, febre com erupções na pele e outros sintomas sugestivos de hipersensibilidade tardia. Estes sintomas podem assemelhar-se à doença do soro;
• Cardiovascular: pressão alta (em alguns casos grave), hipotensão ortostática (queda na pressão sanguínea ao levantar) e alterações nos batimentos cardíacos;
• Endócrino: alteração na produção do hormônio antidiurético e alterações no açúcar do sangue;
• Digestivo: inflamação no esôfago e hepatite;
• Circulatório e linfático: presença de manchas roxas na pele, alteração nos níveis de algumas células do sangue, como células brancas e plaquetas. Alterações na coagulação sanguínea foram observadas quando a bupropiona foi coadministrada com varfarina;
• Músculo-esquelético: rigidez, lesão e fraqueza muscular;
• Sistema nervoso: agressão, coma, suicídio, delírio, sonhos anormais, ideias paranoicas, parestesia (sensações na pele como formigamento, pressão, frio ou queimação nas mãos, braços, ou pés), inquietação e movimentos involuntários;
• Pele: síndrome de Stevens –Johnson, alterações na pele como inchaço e descamação, e coceira;
• Sentidos especiais: zumbido no ouvido e aumento da pressão nos olhos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Medicamento Genérico, Lei n º. 9.787, de 1999.

Parar de fumar

Comprimido revestido de liberação prolongada 150 mg (12 horas)

Embalagem contendo 10, 12, 15, 30, 60, 100* e 200* unidades.

*Embalagem hospitalar.

Uso oral.

Uso adulto.

Antidepressivo

Comprimido revestido de liberação prolongada 150 mg e 300 mg (24 horas)

Embalagem contendo 10, 20, 30, 60, 90, 100* e 150* unidades.

*Embalagem hospitalar.

Uso oral.

Uso adulto.

Parar de fumar

Cada comprimido revestido de liberação prolongada de 150 mg contém:

*Cada 150,000 mg de cloridrato de bupropiona equivalem a 130,199 mg de bupropiona.

Excipientes: celulose microcristalina, cloridrato de cisteína, hipromelose, estearato de magnésio, macrogol, dióxido de titânio, vermelho allura 129 e azul brilhante 133 laca de alumínio.

Antidepressivo

Cada comprimido revestido de liberação prolongada de 150 mg contém:

*Equivalente a 130,199 mg de bupropiona.

Excipientes: celulose microcristalina, povidona, carbômer 71G, hipromelose, cloridrato de cisteína, estearato de magnésio, ftalato de hipromelose, talco, macrogol.

Cada comprimido revestido de liberação prolongada de 300 mg contém:

*Equivalente a 260,398 mg de bupropiona.

Excipientes: celulose microcristalina, povidona, carbômer 71G, hipromelose, cloridrato de cisteína, estearato de magnésio, ftalato de hipromelose, talco, macrogol.

Se você ingerir muitos comprimidos, podem aumentar as chances de ter convulsão ou ataque epiléptico. Procure imediatamente seu médico ou o hospital mais próximo.

Os sintomas que indicam superdosagem são:

• Os sintomas que indicam superdosagem são sonolência, redução do nível de consciência e alteração nos batimentos cardíacos. Também foi relatada síndrome da serotonina caracterizada por sintomas como o aumento dos batimentos cardíacos, tremores, suor aumentado, pupilas dilatadas, espasmos e reflexos sensíveis.

Tratamento

Na ocorrência de superdosagem, a hospitalização é recomendada. O ecocardiograma e sinais vitais devem ser monitorados. É necessário assegurar oxigenação e ventilação adequadas. Pode ser indicada lavagem gástrica, se realizada logo após a ingestão do produto. O uso de carvão ativado é também recomendado. Não se conhece antídoto específico para a bupropiona.

Em caso de uso de uma grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Se você está tomando outros medicamentos, fitoterápicos (medicamentos à base de ervas) ou vitaminas, incluindo produtos que tenha comprado por conta própria, sem indicação do seu médico, avise-o. Ele pode alterar sua dose ou sugerir uma mudança nas suas outras medicações.

Se você tem tomado, nos últimos 14 dias, outros medicamentos para depressão chamados de inibidores da MAO, avise seu médico antes de usar o cloridrato de bupropiona. 

Alguns medicamentos não devem ser misturados com o cloridrato de bupropiona, pois podem aumentar as chances de convulsões ou de outros efeitos colaterais.

Pode haver risco maior que o normal de outros efeitos colaterais se você:

• Tomar certos medicamentos para depressão ou outros problemas mentais (como desipramina ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs)); 
• Tomar medicamentos para tratar doença de Parkinson (levodopa, amantadina ou orfenadrina); 
• Tomar medicamentos para epilepsia (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital); 
• Tomar ciclofosfamida, isofosfamida ou tamoxifeno, normalmente usadas para o tratamento de câncer; 
• Tomar medicamentos para tratar problemas cardíacos ou infarto, como ticlopidina ou clopidogrel;
• Tomar alguns tipos de betabloqueadores (medicamento para controlar a pressão arterial); 
• Tomar medicamentos para arritmia cardíaca; 
• Tomar medicamentos para tratar infecção por HIV (ritonavir, efavirenz); 
• Usar adesivos de nicotina para parar de fumar.

Se algum dos itens acima se aplica a você, fale com seu médico imediatamente, antes de usar cloridrato de bupropiona.

A coadministração de cloridrato de bupropiona com digoxina, utilizada para problemas no coração, pode diminuir os níveis de digoxina.

Bebidas alcoólicas

Algumas pessoas podem se sentir mais sensíveis ao álcool durante o uso de cloridrato de bupropiona. Seu médico pode sugerir que você não beba (cerveja, vinho ou destilados) enquanto estiver sob tratamento com cloridrato de bupropiona, ou que beba muito pouco. Mas, se você tem o costume de beber muito, não pare repentinamente, pois pode ser perigoso. Converse com seu médico sobre isso antes de usar cloridrato de bupropiona.

Testes laboratoriais

O cloridrato de bupropiona pode interferir no resultado de alguns testes laboratoriais usados para detectar drogas na urina. Se você for realizar algum teste laboratorial, avise ao seu médico, hospital ou laboratório que está utilizando cloridrato de bupropiona.

Não é perigoso usar cloridrato de bupropiona e fumar ao mesmo tempo.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Estudos sugerem que a exposição à bupropiona pode aumentar quando os comprimidos de liberação lenta são tomados junto com alimentos.

Resultados de Eficácia

Em estudos clínicos, o tratamento com Cloridrato de Bupropiona, em comparação a placebo, reduziu os sintomas da retirada da nicotina e demonstrou evidências de redução da vontade e/ou urgência de fumar. ^[4]

Três estudos (403, 405 e ZYB40017) demonstraram eficácia em uma população de fumantes motivados a parar. O estudo 403 foi conduzido para avaliar a resposta às doses de bupropiona e, como resultado, indicou que 300 mg/dia foi a dose mais eficaz. O estudo 405 demonstrou que Cloridrato de Bupropiona foi mais eficaz que o tratamento com um Sistema Transdérmico de Nicotina (STN) e que a combinação de bupropiona com STN foi mais eficaz do que o uso isolado de qualquer um dos tratamentos. O estudo ZYB40017 confirmou a eficácia de Cloridrato de Bupropiona em grande população de fumantes. A medida primária de eficácia em cada um desses estudos foi a abstinência contínua do fumo pelo período de quatro semanas (da semana 4 até o final da semana 7 de tratamento). Essa medida de eficácia é o critério regulatório internacional geralmente aceito para aprovar adjuvantes da cessação tabágica. O tratamento de longa duração com Cloridrato de Bupropiona demonstrou prevenir a recaída ao tabagismo. Em outro estudo, o 406, demonstrou-se que pacientes randomizados com Cloridrato de Bupropiona por até 52 semanas tiveram um tempo médio maior até a recidiva do que aqueles randomizados com placebo. ^{[1, 2, 3]}

Os estudos AK1A4013 e ZYB40014 demonstraram o benefício de Cloridrato de Bupropiona como auxiliar na cessação tabágica em populações de fumantes portadores de doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) e de doença cardiovascular estável. No estudo ZYB40014, os indivíduos sofriam de pelo menos uma das condições seguintes, associadas ou não com hipertensão controlada: histórico de infarto do miocárdio, histórico de intervenção cirúrgica cardíaca, angina estável, doença vascular periférica ou insuficiência cardíaca congestiva de classe I ou II. Apesar de os pacientes clinicamente comprometidos serem mais velhos, menos sadios e terem fumado mais cigarros por mais tempo, a eficácia de Cloridrato de Bupropiona foi maior do que a observada nos primeiros estudos com o medicamento em populações de fumantes em geral. Significativamente mais pacientes com doença cardiovascular que estavam usando Cloridrato de Bupropiona, na comparação com o grupo placebo, continuaram abstinentes durante as semanas 4 a 7 de tratamento e até 12 meses, e quase duas vezes mais pacientes com DPOC que receberam Cloridrato de Bupropiona conseguiram abstinência contínua durante as semanas 4 a 7 de tratamento e até os 6 meses em que foram acompanhados, em comparação ao placebo. ^{[5, 6]}

Em um estudo duplo-cego randomizado, placebo-controlado sobre o uso de bupropiona em comprimidos de ação lenta em fumantes adultos hospitalizados com doença cardiovascular aguda, a bupropiona aumentou os índices de cessação do tabagismo a curto prazo, mas esse benefício não foi maior a longo prazo do que o obtido somente com um Programa de Aconselhamento. A bupropiona pareceu ser bem tolerada durante o período de tratamento de pacientes fumantes hospitalizados com doença cardiovascular aguda. ^[10]

Cloridrato de Bupropiona é tão eficaz em pacientes antes tratados com terapia de reposição de nicotina quanto naqueles que nunca receberam esse tratamento, e sua eficácia também foi demonstrada em fumantes que já haviam usado Cloridrato de Bupropiona na tentativa de parar de fumar. Uma análise retrospectiva de um estudo placebo-controlado sugere que Cloridrato de Bupropiona mostra índices de eficácia equivalentes entre fumantes já submetidos a uma terapia de reposição de nicotina e aqueles que nunca a fizeram. Dois estudos (ZYB40003 e ZYB40001) demonstraram a eficácia de longo prazo de Cloridrato de Bupropiona em fumantes que já haviam usado a bupropiona na tentativa de parar de fumar. ^{[7, 8, 9]}

Referências Bibliográficas

1. ZYBAN for the treatment of nicotine dependence as an aid to smoking cessation, Glaxo Wellcome MAA, dossier D981966. Dated: March 1999.
2. Jorenby DE, Leischow SJ, Nides MA et al. A controlled trial of sustained-release bupropion, a nicotine patch, or both for smoking cessation. N Engl J Med 1999; 340: 685-691.
3. Tonneson P, Tonstad S, Hjalmarson A et al. A multicentre, randomized, double-blind, placebo-controlled, 1-year study of bupropion SR for smoking cessation (Protocol ZYB40017). J Intern Med 2003; 254 (2): 184-192.
4. Shiffman S, Johnston JA, Khayrallah M et al. The effect of nicotine on craving and withdrawal, Psychopharmacology 2000; 148: 33-40.
5. Tonstad S, Farsag C, Klaene G et al. Bupropion SR for smoking cessation in smokers with cardiovascular disease: A multicentre, randomised study (Protocol ZYB40014). Eur Heart J 2003; 24 (10): 946-955.
6. Anonymous. A Multicenter Evaluation of the Effects of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release tablets) versus Placebo in a Population of Smokers with COPD: Treatment Phase. Protocol AK1A4013, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00107/00, April 2000.
7. Selby P, Anistre M, Stepner N et al. Sustained-release bupropion (Zyban) is effective in the retreatment of relapsed adult smokers (Protocol ZYB40001). Am J Resp Crit Care Med 2003; 167(7 suppl):A47.
8. Sweeney A, Buaron K, Krishen A et al. A Muticenter, Randomized, Placebo-controlled, One Year Study of the Efficacy and Safety of ZYBAN (bupropion hydrochloride sustained release) tablets versus Placebo as Aids to Smoking Cessation Treatment in Adult Cigarette Smokers Previously Treated with Bupropion. Protocol ZYB40003, GlaxoSmithKline Internal Report (confidential) RM2000/00308/00, June 2001.
9. Durcan MJ, White J, Jorenby DE et al. Impact of prior nicotine replacement therapy on smoking cessation efficacy. Am J Health Behav 2002; 26(3): 213-220.
10. GlaxoSmithKline internal document: Rigotti NA, Thorndike AN, Regan S et al. Safety and Efficacy of Bupropion SR for Smoker Hospitalized with Acute Cardiovascular Disease, ZYB-R36.

Características Farmacológicas

Em estudo com voluntários sadios, não foi observado efeito clinicamente significativo sobre o intervalo QTcF, após o intervalo de 14 dias de administração (para atingir a dosagem de equilíbrio), ao se comparar os comprimidos de liberação prolongada da bupropiona com o placebo.

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

A bupropiona é um inibidor seletivo da recaptação neuronal de catecolaminas (norepinefrina e dopamina) com efeito mínimo na recaptação de indolaminas (serotonina) e que não inibe a monoaminoxidase (MAO). O mecanismo pelo qual a bupropiona aumenta a capacidade dos pacientes de se abster de fumar é desconhecido. Presume-se que seja mediado por mecanismos noradrenérgicos e/ou dopaminérgicos.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

Com a administração oral da bupropiona a voluntários sadios, os picos de concentração plasmática são alcançados depois de aproximadamente 3 horas.

Três estudos sugerem que a ingestão dos comprimidos de ação lenta de bupropiona com alimentos pode aumentar a exposição ao medicamento. No uso desses comprimidos após uma refeição, os aumentos da C_máx da bupropiona observados foram de 11%, 16% e 35% e os da exposição geral (área sob a curva de concentração plasmática versus tempo - ASC) à droga foram de 17%, 17% e 19% nos três estudos.

A bupropiona e seus metabólitos apresentam cinética linear na administração crônica de 150 a 300 mg diariamente.

Distribuição

O volume aparente de distribuição da bupropiona é de cerca de 2.000 L. A bupropiona e a hidroxibupropiona se ligam moderadamente às proteínas plasmáticas (nas proporções de 84% e 77%, respectivamente). A extensão da ligação do metabólito treohidrobupropiona às proteínas corresponde a mais ou menos a metade da observada com a bupropiona.

Metabolismo

A bupropiona é extensivamente metabolizada em humanos. Três metabólitos farmacologicamente ativos da bupropiona foram identificados no plasma: a hidroxibupropiona e os isômeros aminoálcool, treohidrobupropiona e eritrohidrobupropiona. Tais metabólitos podem ter importância clínica já que suas concentrações plasmáticas são altas ou maiores que as da bupropiona.

Os picos de concentração plasmática da hidroxibupropiona e da treohidrobupropiona são alcançados cerca de 6 horas após a administração de uma única dose de Cloridrato de Bupropiona. A eritrohidrobupropiona não pode ser medida no plasma após dose única de Cloridrato de Bupropiona. Os metabólitos ativos são mais tarde metabolizados em metabólitos inativos e excretados pela urina.

Estudos in vitro demonstram que a bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito ativo, a hidroxibupropiona, primariamente pelo CYP2B6 e que o sistema enzimático citocromo P450 não está envolvido na formação da treohidrobupropiona.

A bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidores competitivos, relativamente fracos, da isoenzima CYP2D6, com valores de Ki de 21 e 13,3 µM, respectivamente. Em voluntários que metabolizam largamente pela isoenzima CYP2D6, a administração concomitante de bupropiona e desipramina resultou em aumento de duas vezes na C_máx e de cinco vezes na ASC da desipramina. Trata-se de um efeito que tende a permanecer por pelo menos sete dias após a última dose de bupropiona. Uma vez que a bupropiona não é metabolizada pela via CYP2D6, a desipramina não afeta a farmacocinética da bupropiona. Recomenda-se cuidado quando Cloridrato de Bupropiona é administrado com substratos da via CYP2D6.

Após a administração oral de uma dose de 150 mg de bupropiona, não houve diferença na C_máx, no tempo de meia-vida, no T_máx, na ASC ou no clearance da bupropiona droga ou dos seus metabólitos principais, entre indivíduos fumantes e não fumantes.

Em animais, a bupropiona demonstrou induzir seu próprio metabolismo após administração subcrônica. Em humanos, não existem evidências de indução enzimática de bupropiona ou hidroxibupropiona em voluntários ou pacientes que receberam as doses recomendadas de bupropiona por 10 a 45 dias.

Em um estudo clínico com voluntários sadios, o ritonavir 100 mg duas vezes ao dia reduziu a ASC e a C_máx da bupropiona em 22% e 21%, respectivamente. A ASC e a C_máx dos metabólitos da bupropiona foram reduzidas a 0% e 44%. Em um segundo estudo clínico com voluntários sadios, o ritonavir 600 mg duas vezes ao dia reduziu a ASC e a C_máx da bupropiona em 66% e 62%, respectivamente. A ASC e a C_máx dos metabólitos da bupropiona foram reduzidas a 42% e 78%, respectivamente.

Em um outro estudo com voluntários sadios, a associação lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg administrada duas vezes ao dia diminuiu a ASC e C_máx da bupropiona em 57%. A ASC e a C_máx da hidroxibupropiona foram reduzidas em 50% e 31%, respectivamente.

Eliminação

Após administração oral de 200 mg de bupropiona marcada com C14 em humanos, 87% da dose radiomarcada foram eliminados na urina e 10% nas fezes. A fração da dose oral de bupropiona excretada inalterada foi de apenas 0,5%, um dado que está de acordo com o extenso metabolismo da bupropiona. Menos de 10% dessa dose radiomarcada foi encontrada na urina, como metabólito ativo.

Após administração oral, o clearance médio aparente da bupropiona é de aproximadamente 200 L/h e a meia-vida de eliminação média dessa droga é de cerca de 20 horas.

A meia-vida de eliminação da hidroxibupropiona é de aproximadamente 20 horas, e a área sob a curva de concentração plasmática da droga versus o tempo (ASC) no estado de equilíbrio corresponde a cerca de 17 vezes a da bupropiona. As meias-vidas de eliminação da treohidrobupropiona e da eritrohidrobupropiona são mais longas (37 e 33 horas, respectivamente), e os valores da ASC no estado de equilíbrio são, respectivamente, 8 vezes e 1,6 vez maiores do que os da bupropiona. A bupropiona e seus metabólitos alcançam o estado de equilíbrio dentro de oito dias.

Pacientes com insuficiência renal

O comprometimento da função renal pode causar a redução da eliminação da bupropiona e de seus principais metabólitos. Em indivíduos com insuficiência renal em fase terminal ou insuficiência renal de moderada a grave, a exposição à bupropiona e seus metabólitos pode aumentar.

Pacientes com insuficiência hepática

A farmacocinética da bupropiona e dos seus metabólitos ativos não se mostrou estatisticamente diferente em pacientes com cirrose de leve a moderada, em comparação à verificada em voluntários sadios. Entretanto, no grupo com a doença observou-se maior variabilidade de farmacocinética em relação ao grupo sadio.

Em pacientes com cirrose hepática grave, a C_máx e a ASC da bupropiona foram significativamente maiores (diferença média de aproximadamente 70% e três vezes, respectivamente) e mais variáveis, em comparação aos valores de voluntários sadios. A meia-vida também aumentou, em cerca de 40%. Nos metabólitos, a C_máx média foi menor (aproximadamente 30% a 70%), a ASC média tendeu a ser maior (aproximadamente 30% a 50%), o T_máx médio foi retardado (por cerca de 20 horas) e as meias-vidas aumentaram (aproximadamente duas a quatro vezes), numa comparação realizada com valores encontrados em voluntários sadios.

Pacientes idosos

Estudos farmacocinéticos em idosos têm demonstrado resultados variáveis. Um estudo com dose única revelou parâmetros similares entre idosos e adultos jovens. Outro estudo, de dose única e múltipla, sugeriu maior acúmulo da bupropiona e dos seus metabólitos em idosos. A experiência clínica não identificou diferenças de tolerabilidade à bupropiona entre idosos e pacientes mais jovens. Não se pode descartar, no entanto, a possibilidade de os idosos apresentarem maior sensibilidade a esse agente, seja por acúmulo do fármaco no organismo, seja pela presença de outras patologias sistêmicas associadas.

Armazenar em temperatura ambiente (de 15°C a 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto do medicamento

Parar de fumar

Comprimido revestido na cor roxa, circular e biconvexo.

Algumas vezes cloridrato de bupropiona pode estar com um cheiro diferente. Isso é normal, continue a tomá-lo regularmente.

Antidepressivo

Comprimido revestido de liberação prolongada na cor branca, circular, biconvexo e liso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. 

Registrado e produzido por:
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Venda sob prescrição com retenção da receita.