Cestox

O Cestox^® é utilizado para tratar diversas verminoses, em especial, teníase e himenolepíase.

Cestox^® não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade ao praziquantel ou a qualquer um dos excipientes ou com cisticercose ocular.

 A quantidade recomendada de comprimidos deve ser ingerida de uma só vez, durante uma refeição. 

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar.

Posologia do Cestox

A quantidade de comprimidos deve ser estabelecida pelo médico, em função do peso corporal do paciente.

Os comprimidos devem ser ingeridos de uma só vez, sem mastigar, pela manhã, durante uma refeição, com um pouco de líquido.

Teníase

5 a 10 mg de praziquantel/kg de peso corporal, em uma tomada. Dose única.

Himenolepíase

15 a 25 mg de praziquantel/kg de peso corporal, em uma tomada.

Repetir a dose após dez dias, principalmente em comunidades fechadas.

Pacientes idosos

Iniciar o tratamento com doses baixas, aumentando-as lenta e progressivamente.

Interrupção do tratamento

Não interromper o tratamento sem conhecimento do seu médico.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Cada comprimido contém:

150 mg de praziquantel.

Excipientes: amido (de milho), celulose microcristalina, estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio e povidona.

Praziquantel pode ser administrado junto com alimentos.

Resultados de Eficácia

Nas infecções intestinais por tênia, o Praziquantel é eficaz em dose única. Tratamento de longa duração (15–20 mg/kg três vezes ao dia, durante 15 dias) mostra-se eficaz na neurocisticercose.

Referências Bibliográficas

Liu, LX; Weller, PF. Antiparasitic drugs. N. Engl. J. Med.; 334(18): 1178-84, 1996.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

O Praziquantel é um agente anti-helmíntico usado para combater cestódeos e trematódeos. Os mecanismos de ação contra tênias adultas e contra suas larvas diferem significativamente em princípio. Com relação ao Cysticercus cellulosae, forma da larva de tênia no tecido, o Praziquantel tem que penetrar na parede do cisto para que possa atuar. Isso resulta em dano ao tegumento do parasita, com um distúrbio de permeabilidade. Os cisticercos são imobilizados, degenerados em uma massa dura e submetidos a um processo de maceração.

Farmacocinética

Após administração oral, o Praziquantel é rápida e completamente absorvido. A concentração plasmática de pico do fármaco inalterado é alcançada em 1 a 2 horas após a administração de 5-50 mg/kg, variando entre 0,05 e 5,0 mcg/mL no sangue periférico. A concentração no sangue venoso mesentérico é 3-4 vezes superior àquela do sangue periférico. O Praziquantel inalterado penetra na barreira hematoencefálica, com 10-20% das concentrações plasmáticas sendo mensuradas no líquido cerebroespinhal de animais. Tanto quanto um pequeno número de casos permite concluir, a concentração de Praziquantel no líquido cerebroespinhal em humanos é de também 10-20% do nível plasmático. Desta forma, a concentração no líquido cerebroespinhal corresponde, quantitativa e aproximadamente, à fração plasmática livre não ligada às proteínas.

Vinte por cento da concentração plasmática do Praziquantel é encontrada no leite humano.

Vinte e quatro horas após dose única de 50 mg/kg e 32 horas após tratamento de um dia com 3 tomadas de 20 mg/kg, a concentração no leite encontra-se abaixo do limite de detecção de 4 mcg/l. O Praziquantel sofre pronunciado efeito de primeira passagem. A meia-vida do fármaco inalterado é de 1-2,5h; a do Praziquantel + metabólitos (mensurados por radioatividade) é de 4h. A ligação às proteínas plasmáticas é de 85%. O Praziquantel é eliminado por via renal exclusivamente sob a forma de metabólitos. Oitenta por cento da dose são excretados acumulativamente em quarto dias; destes 80%, novamente 80 a 90% são excretados dentro das primeiras 24 horas. Os principais metabólitos são derivados hidroxilados do Praziquantel (análogos 4-hidroxiciclohexilcarbonil). Sessenta a oitenta por cento dos metabólitos hidroxilados são eliminados pelos rins, 15-37% com a bile e 6% por secreção para os intestinos.

Biodisponibilidade

As propriedades físico-químicas do Praziquantel não permitem a administração intravenosa em seres humanos, conforme seria necessário para se determinar a biodisponibilidade absoluta. Por este motivo, a determinação da biodisponibilidade relativa também é problemática para o Praziquantel.

Os dados a seguir podem ser encarados como um indicador para a biodisponibilidade do Praziquantel na forma de comprimidos, referindo-se a indivíduos que receberam 50 mg de Praziquantel/kg de peso:

• Valores médios para Cmax na faixa de 1,32-1,36 mcg/mL; e para AUC0-24 na faixa de 3,93-5,25 mcg/mL/h.

Dados de segurança pré-clínica

O Praziquantel apresenta baixa toxicidade aguda em camundongos, ratos e coelhos após administração oral, subcutânea, intraperitoneal e intramuscular. Não foi possível estabelecer com precisão a toxicidade aguda em cães em função do efeito emético de altas doses de Praziquantel.

Os valores de DL50 baseados em um período de observação de 14 dias foram os seguintes:

Oral

• Camundongos 2.454 mg/kg; ratos (com idade de 6 semanas) 2.840 mg/kg; coelhos 1050 mg/kg (valor aproximado); cães > 200 mg/kg.

Subcutânea

• Camundongos 7.172 mg/kg; ratos > 16,000 mg/kg.

Intramuscular

• Camundongos > 2.000 mg/kg, ratos > 1.000 mg/kg.

Intraperitoneal

• Ratos (com idade de 6 semanas) 796 mg/kg; ratos (com idade de 3 semanas) 584 mg/kg.

Em estudos de toxicidade subaguda de 4 semanas com administração oral, ratos toleraram até 1.000 mg/kg/dia e cães beagles até 180 mg/kg/dia, sem que tenham sido observadas quaisquer alterações relacionadas ao fármaco. O mesmo se aplica a beagles que receberam doses orais de até 180 mg/kg/dia durante 13 semanas (toxicidade subcrônica).

Dois estudos investigando toxicidade crônica e carcinogenicidade não revelaram alterações relacionadas ao fármaco nem efeitos carcinogênicos em hamsters dourados (estudo de 80 semanas) ou em ratos (estudo de 2 anos) após administração oral de 100 e 250 mg/kg/semana, respectivamente.

Estudos de toxicologia na reprodução não revelaram influência sobre a fertilidade de ratos machos e fêmeas nem prejuízo do desenvolvimento embrionatal e fetal dos filhotes. Não existiram indicações de propriedades mutagênicas.