Bula do Actifedrin

Actifedrin^® é indicado no alívio sintomático das rinites.

A triprolidina alivia os sintomas característicos das reações alérgicas.

A pseudoefedrina é um descongestionante nasal eficaz.

A ação de Actifedrin^® tem início em uma ou duas horas.

Você não deve usar Actifedrin^® nas situações a seguir:

• Caso você apresente pressão alta ou gordura nas artérias do coração;
• Caso você esteja tomando ou tenha tomado antidepressivos nas duas semanas precedentes;
• Caso você esteja em tratamento com medicamentos que contenha furazolidona;
• Caso você esteja grávida;
• Caso você esteja amamentando;
• Caso você tenha hipersensibilidade (alergia) a algum componente da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres que estejam amamentando.

Informe ao seu médico se estiver amamentando.

Exclusivo Comprimido: Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Exclusivo Xarope: Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

Comprimido

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade devem tomar um comprimido, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Xarope

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade

• Tomar 10 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Crianças entre 6 e 12 anos de idade

• Tomar 5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Crianças entre 2 e 5 anos de idade

• Tomar 2,5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Se você se esqueceu de tomar este medicamento, tome a dose esquecida assim que se lembrar. Porém, se já passou muito tempo e estiver próximo da próxima tomada, pule a dose esquecida e tome a próxima dose regularmente programada. Não tome duas doses ao mesmo tempo ou doses extras para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Actifedrin^® pode causar sonolência e comprometer o desempenho em testes de vigilância auditiva.

Actifedrin^® deve ser usado com cuidado em pacientes com pressão alta, doença no coração, diabetes, hipertireoidismo, pressão intraocular elevada ou hipertrofia (aumento) da próstata.

Deve-se tomar cuidado quando houver a presença de insuficiência renal ou hepática grave.

Idosos

Não existem estudos específicos com Actifedrin^® em pacientes idosos. Contudo, a experiência indica que a dose preconizada para adultos mais jovens é apropriada também para idosos. É recomendado ao médico controlar a função renal e/ou hepática e adotar precaução no caso de insuficiência grave destas funções.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Você não deve dirigir automóveis ou operar máquinas até que sejam determinadas suas respostas ao medicamento.

Este medicamento pode causar doping.

Exclusivo Xarope: Atenção: Este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

As seguintes reações adversas, listadas por sistema corporal, foram associadas ao tratamento com Actifedrin^®, mas a frequência destas não pôde ser estabelecida:

• Cardiovascular: taquicardia (aumento no número de batimentos cardíacos por minuto) ou ritmo cardíaco irregular, aumento perigoso da pressão arterial;
• Sistema nervoso central: sonolência, tontura, fadiga (sensação de cansaço), dor de cabeça, insônia, nervosismo, estimulação transitória, zumbido nos ouvidos, ansiedade, visão borrada, tremores, convulsões;
• Gastrintestinal: dor abdominal, aumento do apetite, constipação, náusea, ganho de peso, xerostomia (secura excessiva na boca), sensação de secura na garganta;
• Geniturinário: disúria (dificuldade de urinar), retenção urinária;
• Neuromuscular e esquelético: artralgia (dor nas articulações), fraqueza;
• Respiratório: faringite, espessamento das secreções brônquicas, sensação de falta de ar;
• Outras: diaforese (transpiração intensa), equimoses ou sangramento fácil.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimido de cloridrato de triprolidina 2,5 mg + cloridrato de pseudoefedrina 60 mg

Embalagem contendo blíster com 20 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Xarope – cloridrato de triprolidina 0,25 mg/mL + cloridrato de pseudoefedrina 6 mg/mL

Embalagem contendo frasco com 100 mL. Contém um copo dosador.

Via oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 2 anos.

Cada comprimido contém:

Cloridrato de triprolidina	2,5 mg
Cloridrato de pseudoefedrina	60 mg

Excipientes: lactose monoidratada, amido, estearato de magnésio, povidona e água.

Cada mL do xarope contém:

Cloridrato de triprolidina	0,25 mg
Cloridrato de pseudoefedrina	6 mg

Excipientes: sacarose, sorbitol, metilparabeno, benzoato de sódio, corante amarelo quinoleina, hidróxido de sódio e água.

Em casos de superdosagem podem ocorrer sintomas como:

• Sonolência;
• Perda temporária e completa da sensibilidade e do movimento;
• Tontura;
• Fraqueza;
• Falta de ar passageira, ressecamento da pele e mucosas;
• Batimento rápido do coração;
• Pressão alta;
• Irritabilidade;
• Convulsões;
• Dificuldade de urinar.

Nestes casos, o médico deverá ser informado com urgência, para que sejam tomadas as medidas necessárias.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O uso concomitante de Actifedrin^® com outros descongestionantes, moderadores do apetite e estimulantes psíquicos do tipo anfetamina pode, ocasionalmente, causar uma elevação na pressão arterial.

Actifedrin^® pode alterar a ação de alguns medicamentos para pressão alta que contêm bretílio, betanidina, guanetidina, debrisoquina, metildopa e os alfa e betabloqueadores.

Você deve evitar o uso concomitante de Actifedrin^® com álcool ou outros sedativos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Num estudo duplo-cego, randomizado e controlado por placebo, em que participaram 466 indivíduos, foi testada a eficácia da triprolidina e a pseudoefedrina, isoladamente ou em combinação, no alívio dos sintomas do resfriado comum. Durante o estudo, 199 sujeitos relataram um total de duzentos e quarenta e três episódios de resfriado. Os sujeitos foram orientados a registrar a gravidade de doze sintomas associados ao resfriado durante o tratamento e, separadamente, a gravidade de sete sintomas que representavam efeitos indesejáveis do tratamento ou serviriam como um índice de sugestibilidade.

Os pacientes foram solicitados a avaliar globalmente a melhora dos sintomas durante o tratamento e a responder se eles imaginavam ter tomado placebo. O estudo mostrou que uma maioria significativa de indivíduos se beneficiou do tratamento com pseudoefedrina e com a combinação pseudoefedrina mais triprolidina, e quase a metade não se beneficiou com o uso do triprolidina isoladamente, embora isto não tivesse atingido o nível de significância (p<0,01) requerido para dados subjetivos. 

Um estudo duplo-cego, paralelo, controlado por placebo, foi realizado com 151 pacientes para avaliar a eficácia da combinação triprolidina mais pseudoefedrina no tratamento de rinites alérgicas. A rinite
alérgica foi definida com base na congestão nasal coexistente e escores de um agregado complexo de sintomas, como: espirros, rinorreia, lacrimejamento, prurido nos olhos, nariz e garganta. Os resultados mostraram que a combinação triprolidina mais pseudoefedrina foi mais eficaz do que cada droga usada isoladamente no alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal.

A capacidade da triprolidina 2,5 mg e pseudoefedrina 60 mg, isoladamente e em combinação, para proteção contra um aumento na resistência da via aérea nasal (NAR) após provocação com histamina foi determinada em dezoito indivíduos com alergia a pólen de gramínea. O estudo foi conduzido fora da estação de polinização usando um desenho duplo-cego, placebo controlado e cruzado. A administração prévia de pseudoefedrina 60 mg e triprolidina 2,5 mg, isoladamente ou em combinação, foi superior ao placebo na redução do aumento na NAR após teste de provocação nasal com histamina a 1 %. Contudo, as medidas da NAR com pseudoefedrina 60 mg mais triprolidina 2,5 mg não se diferenciaram daquelas com pseudoefedrina e triprolidina, usadas isoladamente.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A triprolidina é um anti-histamínico antagonista H1, membro da classe química dos derivados da propilamina (alquilamina). Como tal, é considerado relativamente menos sedativo do que os antihistamínicos tradicionais das classes dos derivados da etanolamina, fenotiazina e etilenodiamina.

Acredita-se que o mecanismo de ação da triprolidina, como o de todos os anti-histamínicos, envolva o bloqueio competitivo dos sítios receptores H1, impedindo que a histamina se combine com estes sítios receptores e exerça seus efeitos usuais nas células-alvo.

A pseudoefedrina (um estereoisômero da efedrina) é um agente simpaticomimético que estimula diretamente os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa respiratória, causando vasoconstrição, e os  eta adrenérgicos, causando relaxamento brônquico e aumento na frequência e contractilidade cardíaca. Por suas características farmacológicas, tem sido usada com maior frequência em preparações orais para alívio da congestão nasal.

Após a administração de uma dose de Pseudoefedrina + Triprolidina, o tempo estimado para início da ação terapêutica é de uma a duas horas.

Farmacocinética

Cloridrato de triprolidina

Absorção

Quando administrada por via oral, a triprolidina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal.

Tempo para concentração sérica máxima

Aproximadamente duas horas.

Metabolismo

Extensivamente metabolizada no fígado.

Um derivado carboxilado é responsável por cerca da metade da dose excretada na urina.

Excreção

Urina (aproximadamente 1% na forma inalterada).

Meia-vida de eliminação

Aproximadamente duas horas.

Cloridrato de pseudoefedrina

Absorção

Quando administrada por via oral, a pseudoefedrina é rapidamente absorvida.

Tempo para concentração sérica máxima

Crianças:

Aproximadamente duas horas;

Adultos

Uma a três horas (dose dependente).

Distribuição

Crianças:

Aproximadamente 2,5 L/kg.

Adultos:

2,64-3,51 L/kg.

Metabolismo

Hepático (<1%).

Sofre n-demetilação a norpseudoefedrina (ativo).

Excreção

Urina (43% a 96% como droga não modificada e 1% a 6% como norpseudoefedrina).

Excreção dependente do pH e da taxa de fluxo urinário. A urina alcalina diminui a eliminação da pseudoefedrina. Assim, a meia-vida de eliminação pode variar da seguinte forma:

Crianças:

Aproximadamente três horas (pH da urina ~6,5);

Adultos:

Nove a dezesseis horas (pH da urina 8); três a seis horas (pH 5).

Actifedrin^® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), em sua embalagem original.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido

Comprimidos circulares, praticamente brancos, biconvexos, sulcados em uma das faces. Livre de partículas estranhas. Odor característico.

Xarope

Líquido límpido, amarelo. Livre de partículas estranhas. Odor e sabor característicos.

Este medicamento não deve ser cortado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro MS
Comprimido	1.0390.0155
Xarope	1.0390.0155.003-1

Farm. Resp:
Dra. Marcia Weiss I. Campos
CRF-RJ nº 4499

Registrado por:
Farmoquímica S/A
Av. José Silva de Azevedo Neto, 200, Bloco 1,
1º andar, salas 101 a 104 e 106 a 108.
Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 33.349.473/0001-58

Fabricado por:
Farmoquímica S/A 
Rua Viúva Cláudio, 300
Rio de Janeiro - RJ
CEP: 20970-032
CNPJ: 33.349.473/0003-10
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.