Bula do Pseudoefedrina + Triprolidina

Pseudoefedrina + Triprolidina é indicado no alívio sintomático das rinites.

• Pacientes com hipertensão arterial ou doença arterial coronariana.
• Pacientes que estejam tomando ou que tenham tomado antidepressivos nas duas semanas precedentes.
• Pacientes em tratamento com medicamentos a base de furazolidona.
• Gravidez.
• Lactação.
• Hipersensibilidade a algum componente da fórmula.

Categoria X de risco na gravidez.

Em estudos em animais e mulheres grávidas, o fármaco provocou anomalias fetais, havendo clara evidência de risco para o feto que é maior do que qualquer benefício possível para a paciente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes.

Este medicamento (comprimido) é contraindicado para menores de 12 anos.

Este medicamento (xarope) é contraindicado para menores de 2 anos.

Comprimido

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade devem tomar um comprimido, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.

Xarope

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade:

Tomar 10 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Crianças entre 6 e 12 anos de idade:

Tomar 5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Crianças entre 2 e 5 anos de idade:

Tomar 2,5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.

Pseudoefedrina + Triprolidina pode causar sonolência e comprometer o desempenho em testes de vigilância auditiva.

Pseudoefedrina + Triprolidina deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertensão, doença cardíaca, diabetes, hipertireoidismo, glaucoma ou hipertrofia da próstata.

Deve-se tomar cuidado quando houver a presença de insuficiência renal ou hepática grave.

Idosos

Não existem estudos específicos com Pseudoefedrina + Triprolidina em pacientes idosos. Contudo, a experiência indica que a dose preconizada para adultos mais jovens é apropriada também para idosos. Recomenda-se controlar a função renal e/ou hepática e adotar precaução no caso de insuficiência grave destas funções.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não se deve dirigir automóveis ou operar máquinas até que sejam determinadas as respostas ao medicamento.

Atenção: Este medicamento (xarope) contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Este medicamento pode causar doping.

As seguintes reações adversas, listadas por sistema corporal, foram associadas ao tratamento com Pseudoefedrina + Triprolidina, mas a frequência destas não pôde ser estabelecida:

Cardiovascular:

Taquicardia ou ritmo cardíaco irregular, elevação da pressão arterial.

Sistema nervoso central:

Sonolência, tontura, fadiga, cefaleia, insônia, nervosismo, estimulação transitória, zumbido nos ouvidos, ansiedade, visão borrada, tremores, convulsões.

Gastrintestinal:

Dor abdominal, aumento do apetite, constipação, náusea, ganho de peso, xerostomia, sensação de secura na garganta.

Geniturinário:

Disúria, retenção urinária.

Neuromuscular e esquelético:

Artralgia, fraqueza.

Respiratório:

Faringite, espessamento das secreções brônquicas, sensação de falta de ar.

Outras:

Diaforese, equimoses ou sangramento fácil.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O uso concomitante de Pseudoefedrina + Triprolidina com outros descongestionantes, moderadores do apetite e estimulantes psíquicos do tipo anfetamina pode, ocasionalmente, causar uma elevação na pressão arterial.

Pseudoefedrina + Triprolidina pode alterar a ação de alguns medicamentos anti-hipertensivos que contêm bretílio, betanidina, guanetidina, debrisoquina, metildopa e os alfa e betabloqueadores.

O uso concomitante de Pseudoefedrina + Triprolidina com álcool ou outros sedativos deve ser evitado.

Resultados de Eficácia

Num estudo duplo-cego, randomizado e controlado por placebo, em que participaram 466 indivíduos, foi testada a eficácia da triprolidina e a pseudoefedrina, isoladamente ou em combinação, no alívio dos sintomas do resfriado comum. Durante o estudo, 199 sujeitos relataram um total de duzentos e quarenta e três episódios de resfriado. Os sujeitos foram orientados a registrar a gravidade de doze sintomas associados ao resfriado durante o tratamento e, separadamente, a gravidade de sete sintomas que representavam efeitos indesejáveis do tratamento ou serviriam como um índice de sugestibilidade.

Os pacientes foram solicitados a avaliar globalmente a melhora dos sintomas durante o tratamento e a responder se eles imaginavam ter tomado placebo. O estudo mostrou que uma maioria significativa de indivíduos se beneficiou do tratamento com pseudoefedrina e com a combinação pseudoefedrina mais triprolidina, e quase a metade não se beneficiou com o uso do triprolidina isoladamente, embora isto não tivesse atingido o nível de significância (p<0,01) requerido para dados subjetivos. 

Um estudo duplo-cego, paralelo, controlado por placebo, foi realizado com 151 pacientes para avaliar a eficácia da combinação triprolidina mais pseudoefedrina no tratamento de rinites alérgicas. A rinite
alérgica foi definida com base na congestão nasal coexistente e escores de um agregado complexo de sintomas, como: espirros, rinorreia, lacrimejamento, prurido nos olhos, nariz e garganta. Os resultados mostraram que a combinação triprolidina mais pseudoefedrina foi mais eficaz do que cada droga usada isoladamente no alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal.

A capacidade da triprolidina 2,5 mg e pseudoefedrina 60 mg, isoladamente e em combinação, para proteção contra um aumento na resistência da via aérea nasal (NAR) após provocação com histamina foi determinada em dezoito indivíduos com alergia a pólen de gramínea. O estudo foi conduzido fora da estação de polinização usando um desenho duplo-cego, placebo controlado e cruzado. A administração prévia de pseudoefedrina 60 mg e triprolidina 2,5 mg, isoladamente ou em combinação, foi superior ao placebo na redução do aumento na NAR após teste de provocação nasal com histamina a 1 %. Contudo, as medidas da NAR com pseudoefedrina 60 mg mais triprolidina 2,5 mg não se diferenciaram daquelas com pseudoefedrina e triprolidina, usadas isoladamente.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A triprolidina é um anti-histamínico antagonista H1, membro da classe química dos derivados da propilamina (alquilamina). Como tal, é considerado relativamente menos sedativo do que os antihistamínicos tradicionais das classes dos derivados da etanolamina, fenotiazina e etilenodiamina.

Acredita-se que o mecanismo de ação da triprolidina, como o de todos os anti-histamínicos, envolva o bloqueio competitivo dos sítios receptores H1, impedindo que a histamina se combine com estes sítios receptores e exerça seus efeitos usuais nas células-alvo.

A pseudoefedrina (um estereoisômero da efedrina) é um agente simpaticomimético que estimula diretamente os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa respiratória, causando vasoconstrição, e os  eta adrenérgicos, causando relaxamento brônquico e aumento na frequência e contractilidade cardíaca. Por suas características farmacológicas, tem sido usada com maior frequência em preparações orais para alívio da congestão nasal.

Após a administração de uma dose de Pseudoefedrina + Triprolidina, o tempo estimado para início da ação terapêutica é de uma a duas horas.

Farmacocinética

Cloridrato de triprolidina

Absorção

Quando administrada por via oral, a triprolidina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal.

Tempo para concentração sérica máxima

Aproximadamente duas horas.

Metabolismo

Extensivamente metabolizada no fígado.

Um derivado carboxilado é responsável por cerca da metade da dose excretada na urina.

Excreção

Urina (aproximadamente 1% na forma inalterada).

Meia-vida de eliminação

Aproximadamente duas horas.

Cloridrato de pseudoefedrina

Absorção

Quando administrada por via oral, a pseudoefedrina é rapidamente absorvida.

Tempo para concentração sérica máxima

Crianças:

Aproximadamente duas horas;

Adultos

Uma a três horas (dose dependente).

Distribuição

Crianças:

Aproximadamente 2,5 L/kg.

Adultos:

2,64-3,51 L/kg.

Metabolismo

Hepático (<1%).

Sofre n-demetilação a norpseudoefedrina (ativo).

Excreção

Urina (43% a 96% como droga não modificada e 1% a 6% como norpseudoefedrina).

Excreção dependente do pH e da taxa de fluxo urinário. A urina alcalina diminui a eliminação da pseudoefedrina. Assim, a meia-vida de eliminação pode variar da seguinte forma:

Crianças:

Aproximadamente três horas (pH da urina ~6,5);

Adultos:

Nove a dezesseis horas (pH da urina 8); três a seis horas (pH 5).

Resultados de Eficácia

Num estudo duplo-cego, randomizado e controlado por placebo, em que participaram 466 indivíduos, foi testada a eficácia da triprolidina e a pseudoefedrina, isoladamente ou em combinação, no alívio dos sintomas do resfriado comum. Durante o estudo, 199 sujeitos relataram um total de duzentos e quarenta e três episódios de resfriado. Os sujeitos foram orientados a registrar a gravidade de doze sintomas associados ao resfriado durante o tratamento e, separadamente, a gravidade de sete sintomas que representavam efeitos indesejáveis do tratamento ou serviriam como um índice de sugestibilidade.

Os pacientes foram solicitados a avaliar globalmente a melhora dos sintomas durante o tratamento e a responder se eles imaginavam ter tomado placebo. O estudo mostrou que uma maioria significativa de indivíduos se beneficiou do tratamento com pseudoefedrina e com a combinação pseudoefedrina mais triprolidina, e quase a metade não se beneficiou com o uso do triprolidina isoladamente, embora isto não tivesse atingido o nível de significância (p<0,01) requerido para dados subjetivos. 

Um estudo duplo-cego, paralelo, controlado por placebo, foi realizado com 151 pacientes para avaliar a eficácia da combinação triprolidina mais pseudoefedrina no tratamento de rinites alérgicas. A rinite
alérgica foi definida com base na congestão nasal coexistente e escores de um agregado complexo de sintomas, como: espirros, rinorreia, lacrimejamento, prurido nos olhos, nariz e garganta. Os resultados mostraram que a combinação triprolidina mais pseudoefedrina foi mais eficaz do que cada droga usada isoladamente no alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal.

A capacidade da triprolidina 2,5 mg e pseudoefedrina 60 mg, isoladamente e em combinação, para proteção contra um aumento na resistência da via aérea nasal (NAR) após provocação com histamina foi determinada em dezoito indivíduos com alergia a pólen de gramínea. O estudo foi conduzido fora da estação de polinização usando um desenho duplo-cego, placebo controlado e cruzado. A administração prévia de pseudoefedrina 60 mg e triprolidina 2,5 mg, isoladamente ou em combinação, foi superior ao placebo na redução do aumento na NAR após teste de provocação nasal com histamina a 1 %. Contudo, as medidas da NAR com pseudoefedrina 60 mg mais triprolidina 2,5 mg não se diferenciaram daquelas com pseudoefedrina e triprolidina, usadas isoladamente.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

A triprolidina é um anti-histamínico antagonista H1, membro da classe química dos derivados da propilamina (alquilamina). Como tal, é considerado relativamente menos sedativo do que os antihistamínicos tradicionais das classes dos derivados da etanolamina, fenotiazina e etilenodiamina.

Acredita-se que o mecanismo de ação da triprolidina, como o de todos os anti-histamínicos, envolva o bloqueio competitivo dos sítios receptores H1, impedindo que a histamina se combine com estes sítios receptores e exerça seus efeitos usuais nas células-alvo.

A pseudoefedrina (um estereoisômero da efedrina) é um agente simpaticomimético que estimula diretamente os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa respiratória, causando vasoconstrição, e os  eta adrenérgicos, causando relaxamento brônquico e aumento na frequência e contractilidade cardíaca. Por suas características farmacológicas, tem sido usada com maior frequência em preparações orais para alívio da congestão nasal.

Após a administração de uma dose de Pseudoefedrina + Triprolidina, o tempo estimado para início da ação terapêutica é de uma a duas horas.

Farmacocinética

Cloridrato de triprolidina

Absorção

Quando administrada por via oral, a triprolidina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal.

Tempo para concentração sérica máxima

Aproximadamente duas horas.

Metabolismo

Extensivamente metabolizada no fígado.

Um derivado carboxilado é responsável por cerca da metade da dose excretada na urina.

Excreção

Urina (aproximadamente 1% na forma inalterada).

Meia-vida de eliminação

Aproximadamente duas horas.

Cloridrato de pseudoefedrina

Absorção

Quando administrada por via oral, a pseudoefedrina é rapidamente absorvida.

Tempo para concentração sérica máxima

Crianças:

Aproximadamente duas horas;

Adultos

Uma a três horas (dose dependente).

Distribuição

Crianças:

Aproximadamente 2,5 L/kg.

Adultos:

2,64-3,51 L/kg.

Metabolismo

Hepático (<1%).

Sofre n-demetilação a norpseudoefedrina (ativo).

Excreção

Urina (43% a 96% como droga não modificada e 1% a 6% como norpseudoefedrina).

Excreção dependente do pH e da taxa de fluxo urinário. A urina alcalina diminui a eliminação da pseudoefedrina. Assim, a meia-vida de eliminação pode variar da seguinte forma:

Crianças:

Aproximadamente três horas (pH da urina ~6,5);

Adultos:

Nove a dezesseis horas (pH da urina 8); três a seis horas (pH 5).