Ulcinax

No tratamento dos distúrbios do trato gastrintestinal superior

Úlcera de boca anastomótica e pós-cirúrgica, úlcera péptica recorrente e esofagite péptica.

No controle de condições hipersecretórias patológicas

Mastocitose sistêmica, adenomas endócrinos, síndrome pós-operatória de intestino curto e hipersecreção idiopática. Prevenção da úlcera (de estresse), controle das hemorragias pépticas, prevenção de recidivas das úlceras gástricas e duodenais e tratamento dos sintomas de condições dispépticas relacionadas ou não com a alimentação.

Em pacientes sob anestesia geral e, inclusive, em mulheres submetidas a cesarianas, Ulcinax reduz a acidez e o volume das secreções gástricas, diminuindo o risco de dano pulmonar promovido pela aspiração de conteúdo gástrico (Síndrome de Mendelson).

É contra-indicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade à cimetidina ou a qualquer componente da fórmula. Durante a gravidez e lactação, cirrose, insuficiência hepática ou renal e doenças inflamatórias crônicas.

Normalmente, a dose diária total não deve exceder 2,4g. A dose deve ser reduzida em pacientes com função renal prejudicada.

Adultos

Para pacientes com úlcera gástrica duodenal ou benigna, recomendase uma dose diária única de 800mg ao deitar. Do contrário, a dose usual é de 400mg duas vezes ao dia no desjejum e ao deitar.

Outros esquemas posológicos eficazes são de 200mg três vezes ao dia às refeições e 400mg ao deitar (1,0g/dia) e, se esse esquema for inadequado, 400mg quatro vezes ao dia (1,6g/dia) também às refeições e ao deitar. O alívio sintomático em geral é rápido.

O tratamento deve ser administrado inicialmente por pelo menos quatro semanas (seis semanas na úlcera gástrica benigna, oito semanas em úlcera associada com o tratamento contínuo com agentes antiinflamatórios não-esteroidais). A maioria das úlceras já estará cicatrizada neste estágio, mas aquelas que não tiverem ainda sido curadas geralmente o serão após um curso de tratamento adicional.

O tratamento pode prosseguir por períodos mais longos naqueles pacientes que podem ser beneficiados pela redução da secreção gástrica e a dose pode ser reduzida, conforme apropriado, para 400mg ao deitar ou 400mg pela manhã e ao deitar. Em pacientes com úlcera péptica benigna, a recorrência pode ser prevenida pelo tratamento continuado, geralmente com 400mg ao deitar. O esquema de 400mg pela manhã e ao deitar também tem sido usado.

Na doença de refluxo esofágico, o esquema de 400mg quatro vezes ao dia, com as refeições e ao deitar, por quatro a oito semanas é recomendado para curar a esofagite e aliviar os sintomas associados.

Em pacientes com secreção gástrica muito alta (por exemplo: síndrome de ZollingerEllison), pode ser necessário aumentar a dose para 400mg quatro vezes ao dia, ou ainda mais em casos ocasionais. Antiácidos podem ser colocados à disposição de todos os pacientes até que os sintomas desapareçam. Na profilaxia da hemorragia por úlcera de estresse em pacientes gravemente doentes, doses de 200-400mg podem ser administradas a cada quatro a seis horas. Em pacientes considerados em risco de síndrome de aspiração ácida, uma dose oral de 400mg pode ser
administrada 90-120 minutos antes da indução da anestesia geral, ou, na prática obstétrica, no início do trabalho de parto.

Enquanto tal risco persistir, uma dose de até 400mg pode ser repetida em intervalos de quatro horas, conforme necessário, até a dose diária máxima de 2,4g. As precauções usuais para evitar a aspiração ácida devem ser tomadas. Na síndrome de intestino curto, exemplo: após ressecção substancial para doença de Crohn, a faixa de doses usual (ver acima) pode ser empregada de acordo com a resposta individual. Para reduzir a degradação dos suplementos de enzimas pancreáticas, 800-1600mg ao dia podem ser administrados, de acordo com a resposta, em quatro doses divididas, de 1h a 1h e 30 min antes das refeições.

Crianças

A experiência em crianças é inferior do que em adultos. Em crianças com mais de um ano de idade a dose 25-30mg/kg de peso corporal por dia em doses divididas pode ser administrada por via oral.

O uso de Ulcinax em bebês menores de um ano de idade não foi inteiramente avaliado. Adose de 20mg/kg de peso corporal em doses divididas tem sido usada.

Ulcinax pode ser usado por via intramuscular ou intravenosa de acordo com o critério médico e quadro clínico, nas seguintes condições

• Pacientes sob alto risco de desenvolver hemorragias digestivas devido a úlceras de estresse;
• Como medida de apoio no controle da hemorragia devida a úlcera péptica e erosões do trato gastrintestinal superior;
• Junto a anestesia geral, para prevenir a pneumonite por aspiração.

Dose total diária

2.400mg, independente da via de administração utilizada.

A dose usual é 300mg, podendo ser repetida a cada 4 ou 6 horas de intervalo. Recomenda-se que a administração intramuscular (I.M.) seja aplicada profundamente na região glútea.

Infusão Intermitente

300mg de Ulcinax diluídos em 100mL de solução intravenosa compatível (por exemplo: dextrose), infundidos por um período nunca inferior a 30 minutos.

Infusão Contínua

300mg de Ulcinax diluídos em 100mL de cloreto de sódio a 0,9%, em uma velocidade que não exceda 75mg/h, durante 24 horas.

Injeção intravenosa

300mg de Ulcinax diluídos em solução de cloreto de sódio a 0,9% ou em outra solução I.V. compatível, até 20mL, para ser administrado lentamente, por um período nunca inferior a 2 minutos. Podendo ser repetida a cada 4 ou 6 horas. Não se deve utilizar este método em cardiopatas e, depois do controle da hemorragia, deve-se instituir o tratamento por via oral.

O Ulcinax solução injetável é estável por uma semana, em temperatura ambiente, quando adicionado ou diluído nas soluções intravenosas mais comuns.

Pacientes submetidos a hemodiálise devem receber o medicamento sempre ao término da hemodiálise.

Ajuste Posológico na Insuficiência Renal:

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Recomenda-se que a administração intramuscular (I.M.) seja aplicada profundamente na região glútea.

Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O tratamento de portadores de insuficiência renal requer diminuição da dose. O uso de Ulcinax pode favorecer o desenvolvimento bacteriano intragástrico pela diminuição da acidez gástrica. Antes da prescrição de Ulcinax para o tratamento de úlcera gástrica é necessário excluir sua malignidade. Ulcinax pode afetar a hematimetria.

Para tanto recomenda-se para tratamentos prolongados e em pacientes idosos (acima de 60 anos) o acompanhamento através de testes laboratoriais específicos. Já foram descritos raros casos de distúrbios cardiovasculares, como arritmias cardíacas e hipotensão, após o uso intravenoso (I.V.) rápido, em bloco, de cimetidina injetável. A relação risco-benefício deve ser avaliada em pacientes com cirrose ou disfunção hepática grave e disfunção renal, gravidez, lactação e em menores de 16 anos de idade.

Ulcinax comprimidos (400mg) contém o corante amarelo de tartrazina (FD&C nº 05) que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Idosos

O uso em pacientes idosos (acima de 60 anos) requer prescrição e acompanhamento médico.

Gravidez

Categoria de risco "B" na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas, ou que estejam amamentando, sem orientação médica.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico se você está fazendo uso de outro medicamento.

Ulcinax comprimidos (400mg) contém o corante amarelo de tartrazina (FD&C nº 05) que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

As mais comumente relatadas são

Diarréia leve e transitória, cansaço, tonteiras e erupções cutâneas; alguns pacientes podem apresentar ginecomastia e galactorréia; foram descritos casos de redução da contagem leucocitária (agranulocitose e leucopenia) e anemia aplásica; elevação das transaminases séricas e da creatinina plasmática podem ocorrer e desaparecer após a suspensão do medicamento.

A injeção intramuscular (I.M.) de Ulcinax pode provocar dor leve e transitória no local da aplicação.

Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como diarréia, tonteiras e erupções na pele.

Comprimido

Cada comprimido de 200mg contém:

*Amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, amidoglicolato sódico, laurilsulfato de sódio, manitol e povidona.

Cada comprimido de 400mg contém:

*Amido de milho, celulose microcristalina, estearato de magnésio, croscarmelose sódica, amidoglicolato sódico, laurilsulfato de sódio, corante laca azul nº 1, corante laca amarelo FD&C nº 05 e povidona.

Solução injetável

Cada mL da solução injetável contém:

*Ácido clorídrico e água destilada.

Nestes casos podem ocorrer crises convulsivas. Recomenda-se indução de vômitos e lavagem gástrica, bem como as terapias sintomáticas e de suporte.

A Cimetidina tem o potencial de afetar a absorção, o metabolismo ou a excreção renal de outras drogas, o que é particularmente importante quando drogas com uma faixa terapêutica estreita são administradas simultaneamente. A alteração da farmacocinética pode levar à necessidade de ajustar a dosagem das drogas afetadas ou à descontinuação do tratamento com Cimetidina.

Interações medicamentosas podem ocorrer por diversos mecanismos, incluindo:

• Inibição de certas enzimas do citocromo P450 (incluindo CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 e CYP3A3/A4, e CYP2C19). A inibição dessas enzimas pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos de certas drogas, incluindo anticoagulantes cumarínicos (por exemplo, varfarina), antidepressivos tricíclicos (como amitriptilina), antiarrítmicos classe I (por exemplo, lidocaína, quinidina), bloqueadores de canais de cálcio (como diltiazem), sulfonilureias (por exemplo, glipizida), fenitoína, teofilina, metoprolol, ciclosporina, tacrolimus e diazepam;
• Inibição da secreção tubular renal, via transporte catiônico orgânico (TCO) de proteínas. Isso pode resultar em aumento dos níveis plasmáticos de certas drogas, incluindo procainamida, quinidina, metformina e dofetilida;
• Alteração do pH gástrico. A biodisponibilidade de certas drogas pode ser afetada. Isso pode resultar em aumento da absorção (por exemplo, de atazanavir), ou na diminuição da absorção (por exemplo, de alguns antifúngicos imidazólicos, como cetoconazol, itraconazol ou posaconazol);
• Mecanismos desconhecidos. A Cimetidina pode potencializar os efeitos mielossupressores (por exemplo, neutropenia, agranulocitose) de agentes quimioterápicos como carmustina, fluoruracila, epirubicina ou de terapias, como radiação. Foram relatados casos isolados de interações clínicas relevantes com analgésicos narcóticos (por exemplo, morfina).

Resultados de Eficácia 

Cimetidina demonstrou eficácia no tratamento da úlcera duodenal em 88% dos pacientes, quando utilizado em duas doses diárias de 400 mg por oito semanas. Nas formas grau I da esofagite péptica, a dose de 800 mg, duas vezes ao dia, atinge eficácia de 72 a 92%.

Referências Bibliográficas

ZATERKA, S. e al. Very-low dose antacid in treatment of duodenal ulcer. Comparison with cimetidine. Dig Dis Sci, 36(10): 1377- 1383, 1991.
TYTGAT, GN. Efficacy of different doses of cimetidine in the treatment of reflux esophagitis. A review of three large, double-blind, controlled trials. Gastroenterology, 99 (3): 629-634, 1990.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Cimetidina contém como princípio ativo a cimetidina, quimicamente a N-ciano-N’-metil-N”- [2-[ [(5-metil-1H-imidazol-4-il) metil] tio] etil] guanidina, que inibe, de modo seletivo e competitivo, a ação da histamina nos receptores H₂ das células parietais.

Cimetidina é o primeiro da classe de agentes farmacológicos chamada antagonistas dos receptores H₂ da histamina.

Cimetidina inibe a secreção gástrica ácida basal e a estimulada, reduzindo tanto o volume quanto a acidez da secreção. O grau de inibição ácida depende da dose e da concentração sérica da droga. Cimetidina não diminui a secreção de pepsina, mas sua produção total fica reduzida, como consequência do efeito exercido sobre o volume das secreções gástricas. Cimetidina não influencia os níveis séricos de gastrina. Além de seu efeito antissecretor, Cimetidina é dotado de atividades citoprotetoras e, portanto, exerce efeito benéfico na manutenção da integridade da barreira mucosa gástrica. A suspensão da terapia com Cimetidina não promove rebote ácido, mesmo após tratamento muito prolongado. Cimetidina não possui propriedades colinérgicas nem anticolinérgicas e, assim, não interfere na motilidade gastrintestinal.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração oral, Cimetidina é absorvido no intestino de forma rápida e eficiente. Cerca de 70% da dose oral é aproveitada, sendo o pico de concentração sérica alcançado entre 60 e 90 minutos, guardando correlação com a dose empregada.

Ao contrário de outros antagonistas H₂, a biodisponibilidade de Cimetidina é muito uniforme. Cimetidina reduz a acidez, mantendo as flutuações fisiológicas do pH intragástrico. A meia vida de Cimetidina é de, aproximadamente, duas horas, e sua principal via de eliminação é a urina, através da qual 60% a 70% de Cimetidina são excretados de forma inalterada.

Conservar em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: vide cartucho.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido; poderá ocorrer diminuição significativa do seu efeito terapêutico.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registro M.S. nº 1.0465.0096

Farm. Responsável:
Dr. Marco Aurélio Limirio G. Filho
CRF-GO nº 3.524

Produzido por:
VPR-3 - Quadra 2-A - Módulos 20/21 - DAIA - CEP 75133-600
Anápolis - GO
NeoLatina Comércio e Indústria Farmacêutica Ltda.

Laboratório Neo Química Com. e Ind. Ltda.
VPR 1 - Quadra 2-A - Módulo 4 - DAIA - Anápolis - GO
CEP 75132-020
www.neoquimica.com.br
C.N.P.J.: 29.785.870/0001-03
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.