Neocaína com Vasoconstritor com menor preço e entrega rápida, compre online

Neocaína com Vasoconstritor, para o que é indicado e para o que serve?

Bloqueios de longa duração, por exemplo, para analgesia pós-operatória. Obstetrícia.

Como o Neocaína com Vasoconstritor funciona?

Solução injetável 0,25%, 0,50% e 0,75%

O cloridrato de bupivacaína tem a função de inibir a propagação do impulso nervoso através das fibras do sistema nervoso devido ao bloqueio do movimento dos íons sódio para dentro das membranas nervosas. Dessa forma, sensações como, por exemplo, dolorosas não são detectadas pelo usuário de cloridrato de bupivacaína.

Solução injetável 0,5%

O cloridrato de bupivacaína é um anestésico local de longa duração podendo sua anestesia persistir por várias horas.

O início da ação, após uma injeção dental ocorre dentro de 2 a 10 minutos e a anestesia dura até 3 vezes mais que a lidocaína usada com o mesmo fim, sendo que em alguns pacientes dura até 7 horas. A duração pode ser prolongada pela associação de epinefrina 1:200.000.

Por outro lado tem-se notado que um período de analgesia persiste após o retorno das sensações, o que reduz a necessidade adicional de analgésicos.

A Neocaína^® 0,5% (cloridrato de bupivacaína), com vasoconstritor, quando usada nas doses recomendadas não causa lesão ou irritação tissular nem metemoglobinemia.

Quais as contraindicações do Neocaína com Vasoconstritor?

As soluções de bupivacaína são contraindicadas em pacientes com conhecida hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula, por exemplo, metabissulfito de sódio, nas soluções contendo epinefrina.

As soluções de bupivacaína são contraindicadas em associação com anestesia regional endovenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de bupivacaína para a circulação pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda.

A epinefrina é contraindicada em pacientes com hipertireoidismo, diabete, hipertensão, moléstias vasculares periféricas ou com doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está presente. Deve-se evitar o uso de epinefrina em anestesia nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com comprometimento do suprimento sanguíneo como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

Os anestésicos locais são contraindicados em anestesia epidural em pacientes com hipotensão acentuada, tais como nos choques cardiogênico e hipovolêmico. Bloqueios obstétricos paracervicais, os quais podem causar bradicardia fetal e morte.

Como usar o Neocaína com Vasoconstritor?

Retirar o envoltório intermediário apenas no momento da administração.

Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. Quando uma dose grande for injetada, por exemplo, no bloqueio epidural, uma dose teste de 3-5 mL de bupivacaína contendo epinefrina é recomendada. Injeção intravascular acidental pode ser reconhecida por um aumento temporário da frequência cardíaca. A dose principal deve ser injetada lentamente, a uma velocidade de 25-50 mg/min, ou em doses progressivamente maiores, mantendo contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida imediatamente.

Devem-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em nervos menores, ou quando o bloqueio menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de parto, são indicadas as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da área anestesiada.

Para um efeito mais prolongado pode-se utilizar cateter através do qual, o anestésico local pode ser injetado ou por infusão. Esta técnica é comum em anestesia epidural e pode ser utilizada também em anestesia do plexo braquial e analgesia interpleural. No caso de infiltração local, a duração do efeito é aumentada pela adição de epinefrina. A tabela apresentada a seguir é um guia para a dosagem para as técnicas mais comumente utilizadas.

A experiência do clínico e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. Quando bloqueios prolongados são usados, tanto infusão contínua quanto administração repetido em bolus, o risco de se atingir concentração plasmática tóxica ou de induzir um dano neural local devem ser considerados. A dose máxima recomendada de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/ kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até o momento indicam que a administração de 400 mg durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais.

Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos.

Tipo de bloqueio	Dose
Tipo de bloqueio	mL	mg
Trigêmeo	0,5-25	2,5-12,5
Anestesia peridural contínua	10	50
	Inicialmente seguido por:
	3-8	15-40
	Cada 4-6 horas
Bloqueios maiores (ex. peridural, caudal e plexo braquial)	15-30	75-150

Anestesia obstétrica

As doses abaixo são doses inicias que podem ser repetidas cada 2 – 3 horas, se necessário:

Tipo de bloqueio	Dose
Tipo de bloqueio	mL	mg
Anestesia peridural e caudal (para parto vaginal)	6-10	30-50
Bloqueio peridural (cesárea)	15-30	75-150

O que devo fazer quando me esquecer de usar o Neocaína com Vasoconstritor?

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde, em ambiente hospitalar, a conduta quanto ao esquecimento da dose não se aplica ao paciente, mas apenas ao profissional de saúde que deve certificar o efeito do medicamento, bem como verificar a relação entre o tipo de bloqueio e a dose a ser administrada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico ou cirurgião-dentista.

Quais cuidados devo ter ao usar o Neocaína com Vasoconstritor?

Gerais

Têm sido relatados casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de bupivacaína para anestesia epidural ou bloqueio de nervo periférico. Em algumas situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível, apesar de, aparentemente, a preparação e a administração terem sido adequadas. Os procedimentos anestésicos regionais ou locais, exceto aqueles mais comuns, devem ser sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os equipamentos e medicamentos necessários para o monitoramento e ressuscitação de emergência. Quando estiver realizando bloqueios maiores, uma cânula e.v. deve ser inserida antes da injeção do anestésico local. Os médicos devem ter recebido treinamento adequado e apropriado do procedimento a ser realizado e devem estar familiarizados com o diagnóstico e tratamento dos efeitos adversos, toxicidade sistêmica ou outras complicações.

Alguns procedimentos anestésicos locais podem estar associados com reações adversas graves, independente do anestésico local utilizado, como por exemplo:

Bloqueio nervoso central pode causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de hipovolemia. Anestesia epidural deve ser utilizada com cautela em pacientes com função cardiovascular prejudicada.
Bloqueio nervoso periférico maior, pode implicar em um volume maior de anestésico local nas áreas de alta vascularização, frequentemente perto de grandes vasos onde é um risco aumentado de injeção intravascular e/ou absorção sistêmica, o qual pode conduzir a altas concentrações plasmáticas.
Injeções retrobulbares podem, muito ocasionalmente, atingir o espaço subaracnoide cranial, causando cegueira temporária, colapso cardiovascular, apneia, convulsões, etc. Estes devem ser diagnosticados e tratados rapidamente.
Injeções retro e peri-bulbares de anestésicos locais apresentam um pequeno risco de disfunção persistente do músculo ocular. As causas primárias incluem trauma e/ou efeitos tóxicos locais nos músculos e/ou nervos. A gravidade destas reações teciduais é relacionada com o grau do trauma, a concentração do anestésico local e a duração da exposição do tecido ao anestésico local. Por esta razão, assim como com todos os anestésicos locais, devem ser usadas a menor concentração efetiva e dose do anestésico local. Vasoconstritores e outros aditivos podem agravar as reações teciduais e devem ser usados somente quando indicados.
As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando sintomas graves, mesmo em doses baixas.
Bloqueio paracervical pode, às vezes, causar bradicardia/taquicardia fetal. É necessário realizar cuidadoso monitoramento da frequência cardíaca fetal.

Para reduzir o risco de efeitos adversos potencialmente perigosos, alguns pacientes requerem atenção especial:

Pacientes com bloqueio cardíaco completo ou parcial, devido ao fato que anestésicos locais podem deprimir a condução miocárdica.
Pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal.
Idosos e pacientes em estado de saúde precário.

Nota: A anestesia regional é frequentemente indicada nestes pacientes. Ao invés de submetê-los à anestesia geral, deve-se fazer tentativas para otimizar as condições dos pacientes antes de bloqueios maiores. A anestesia epidural pode levar a hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser reduzido quer seja pelo aumento do volume circulatório com soluções cristaloidais ou coloidais ou injetando um vasopressor, como a efedrina 20- 40 mg i.m. A hipotensão deve ser tratada prontamente com, por exemplo, 5-10 mg de efedrina endovenosamente, podendo ser repetida, se necessário.

A solução de Cloridrato de Bupivacaína + Hemitartarato de Epinefrina com vasoconstritor contém metabissulfito de sódio, um sulfito que pode causar reações tipo-alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e crises de asma com risco de vida ou menos graves em certas pessoas susceptíveis. A prevalência total da sensibilidade ao sulfito na população geral é desconhecida e provavelmente baixa. A sensibilidade ao sulfito é encontrado mais frequente em pessoas asmáticas do que em não asmáticas.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas

Durante o tratamento o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

É razoável presumir que tem sido administrada bupivacaína a um grande número de mulheres grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento, nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo foi relatado, por exemplo, nenhum aumento de incidência de más-formações. A adição de epinefrina pode diminuir potencialmente o fluxo de sangue uterino e contractilidade, especialmente depois de injeção inadvertida nos vasos sanguíneos maternos. Efeitos adversos fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de bloqueio paracervical. Tais efeitos podem ser devido às altas concentrações de anestésicos que alcançam o feto.

Amamentação

Assim como outros anestésicos locais, a bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato. Não é conhecido se a epinefrina passa para o leite materno ou não, mas é improvável que afete o lactente. Como para qualquer droga, a bupivacaína somente deve ser usada durante a lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Pediatria

A utilização da bupivacaína em crianças abaixo de 12 anos não é recomendada pela possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal nesses pacientes, deve-se diminuir em sua dosagem.

Quais as reações adversas e os efeitos colaterais do Neocaína com Vasoconstritor?

Arritmias ventriculares, fibrilação ventricular, colapso cardiovascular súbito e morte foram relatados quando foi utilizada a bupivacaína para procedimentos anestésicos locais que podem resultar em altas concentrações sistêmicas de bupivacaína. Hipotensão e bradicardia podem ocorrer como fenômenos fisiológicos normais após bloqueio simpático com bloqueio neural central.

Reações alérgicas

Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são raras. Contudo, outros componentes das soluções, como o metabissulfito de sódio podem causar este tipo de reação.

Complicações neurológicas

A incidência de reações adversas neurológicas associadas com o uso de anestésicos locais é muito baixa e elas podem ser função da dose total administrada, droga utilizada, via de administração e estado físico do paciente. Muitos desses efeitos podem estar ligados à técnica da anestesia local, com ou sem participação da droga.

Trauma do nervo, neuropatia, oclusão da artéria espinhal anterior, aracnoidite, etc., têm sido associados com técnicas anestésicas regionais, independente do anestésico local utilizado.

As reações neurológicas que ocorrem com anestesia regional têm incluído: anestesia persistente, parestesia, fraqueza, paralisia dos membros inferiores e perda do controle esfincteriano. Dormência da língua, delírio, tonturas, visão turva e tremores seguidos por sonolência, convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.

Apresentações do Neocaína com Vasoconstritor

Solução injetável 0,25%, 0,50% e 0,75%

Solução injetável com epinefrina 1:200.000

Embalagens contendo 10 frascos-ampola de 20mL em estojo esterilizado.

Via de administração: Infiltração local e perineural, bloqueio nervoso, anestesia caudal e epidural.

Não está indicado para raquianestesia.

Uso adulto.

Solução injetável 0,5%

Embalagens com 25 carpules de 1,8 mL.

Classe terapêutica: Anestésicos locais injetáveis odontológicos.

Uso injetável – para anestesia regional.

Uso adulto.

Qual a composição do Neocaína com Vasoconstritor?

Solução injetável 0,25%, 0,50% e 0,75%

Cada mL contém:	Com vasoconstritor
Cada mL contém:	0,25%	0,50%	0,75%
Cloridrato de bupivacaína	2,5mg¹	5,0mg²	7,5mg³
Hemitartarato de epinefrina	9,1µg*	9,1µg*	9,1µg*
Veículo estéril q.s.p.**	1mL	1mL	1mL

^{1, 2, 3} Equivalente a 2,64mg1 , 5,28mg2 , 7,92mg3 de cloridrato de bupivacaína monoidratado.
*Equivalente a 5µg de epinefrina.
**Cloreto de sódio, edetato de sódio, bicarbonato de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, água para injetáveis).

Solução injetável 0,5%

Cada mL contém:

Cloridrato de bupivacaína*	5 mg
Hemitartarato de epinefrina**	9,1µg
Veículo estéril q.s.p.***	1mL

*Equivalente a 5,28mg de cloridrato de bupivacaína monoidratado.
**Equivalente a 5µg de epinefrina.
***Cloreto de sódio, edetato dissódico, bicarbonato de sódio, metabissulfito de sódio, metilparabeno, água para injetáveis.

Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Neocaína com Vasoconstritor maior do que a recomendada?

Solução injetável 0,25%, 0,50% e 0,75%

A superdosagem causa toxicidade sistêmica aguda. Com injeção intravascular acidentais, os efeitos tóxicos podem ser evidentes em 1 a 3 minutos, enquanto que com superdosagem, concentrações plasmáticas de pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos, dependendo do local da aplicação, com os sinais de toxicidade aparecendo mais tarde. Reações tóxicas envolvem, principalmente, o sistema nervoso central e cardiovascular. Toxicidade no sistema nervoso central é uma resposta gradativa com sinais e sintomas de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacusia (dificuldade em tolerar sons) e zumbia. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Estes sinais não devem ser confundidos com comportamento neurótico. Inconsciência e convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida e podem durar alguns segundos até vários minutos. Os efeitos no sistema cardiovascular podem ser casos graves. Hipotensão (diminuição da pressão arterial), bradicardia (diminuição da frequência cardíaca), arritmia e até parada cardíaca podem ocorrem como resultados de concentração sistêmica altas. Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do anestésico local deve ser interrompida imediatamente. Deve-se iniciar o tratamento hospitalar de superdosagem com o aparecimento de convulsões.

Solução injetável 0,5%

As emergências agudas causadas por anestésicos locais estão geralmente relacionadas com altos níveis plasmáticos encontrados durante o uso terapêutico dos anestésicos locais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou a bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Neocaína com Vasoconstritor com outros remédios?

As soluções contendo epinefrina devem geralmente ser evitadas ou usadas com cuidado em pacientes utilizando inibidores da MAO e antidepressivos tricíclicos, já que pode resultar em hipertensão prolongada e grave, além disso, o uso concomitante de soluções contendo epinefrina e drogas ocitócicas do tipo ergot podem causar hipertensão grave e persistente e possivelmente acidentes cerebrovascular e cardíacos. Fenotiazinas e butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da epinefrina. Soluções contendo epinefrina devem ser usadas com cautela em pacientes submetidos a anestesia geral com agentes inalatórios como halotano, clorofórmio, ciclopropano e tricloroetileno, devido ao risco de arritmia cardíaca grave.

Betabloquadores não cardiosseletivos, como propranolol aumentam o efeito pressor da epinefrina, o qual pode causar hipertensão grave e bradicardia.

A bupivacaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Interferência em exames laboratoriais

Determinação da função pancreática usando bentiromida

Administração de anestésicos locais derivados de PABA ou de lidocaína por 3 dias antes do teste de bentiromida podem invalidar os resultados do teste porque esses anestésicos são metabolizados em PABA ou outras aminas e irão portanto, aumentar a quantidade verdadeira ou a aparente de PABA recuperado.

Qual a ação da substância do Neocaína com Vasoconstritor?

Cloridrato de Bupivacaína + Hemitartarato de Epinefrina é uma solução estéril, apirogênica.

O cloridrato de bupivacaína é um anestésico local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais potente que a lidocaína. Em concentração de 5 mg/mL ou 7,5 mg/mL tem uma longa duração de ação, de 2 - 5 horas após uma única injeção epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos. O início do bloqueio é mais lento do que com a lidocaína, especialmente quando na anestesia de nervos grandes. Quando usada em baixas concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas fibras de nervos motores, e a duração da ação é menor. Entretanto, baixas concentrações podem ser usadas com vantagens para o alívio prolongado da dor, por exemplo, no parto ou no pós-operatório.

A adição de um vasoconstritor, como a epinefrina, pode diminuir a velocidade de absorção.

Propriedades farmacodinâmicas

A bupivacaína, como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presumese que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas. Anestésicos locais podem ter efeitos similares em membranas excitáveis no cérebro e no miocárdio.

Se quantidades excessivas do fármaco alcançarem rapidamente a circulação sistêmica, aparecerão sinais e sintomas de toxicidade, originados principalmente dos sistemas nervoso central e cardiovascular. A toxicidade no sistema nervoso central geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Os efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, consequentemente, parada cardíaca. Os efeitos cardiovasculares indiretos (hipotensão, bradicardia) podem ocorrer após administração epidural ou espinhal, dependendo da extensão do bloqueio simpático concomitante.

Propriedades farmacocinéticas

A bupivacaína tem um pKa de 8,1 e é mais lipossolúvel que a lidocaína. A solubilidade da bupivacaína é limitada em pH > 6,5. Isto deve ser levado em consideração quando soluções alcalinas, como carbonatos, são adicionadas, pois pode ocorrer precipitação.

A velocidade de absorção sistêmica depende da dose, da via de administração e da vascularização do local da injeção. O bloqueio intercostal proporciona o maior pico de concentração plasmática, devido à rápida absorção (concentração plasmática máxima na ordem de 1 - 4 mg/L após uma dose de 400 mg), enquanto injeções abdominais subcutâneas resultam na menor concentração plasmática. Bloqueios de plexos maiores e bloqueios epidurais são intermediários.

Em crianças, absorção rápida e altas concentrações plasmáticas (na ordem de 1 - 1,5 mg/L após uma dose de 3 mg/kg) são observadas com bloqueio caudal. A absorção pode ser retardada pela adição de epinefrina.

A bupivacaína mostra absorção completa e bifásica do espaço epidural com meia-vida na ordem de 7 minutos e 6 horas, respectivamente. A absorção lenta é fator limitante na eliminação de bupivacaína, o que explica porque a meia-vida de eliminação aparente após administração epidural é maior do que após administração intravenosa.

A bupivacaína tem um clearance plasmático total de 0,58 L/min, um volume de distribuição no estado de equilíbrio de 73 L, uma meia-vida de eliminação de 2,7 horas e uma taxa de extração hepática intermediária de 0,40. No plasma, a bupivacaína liga-se principalmente à alfa-1-glicoproteína ácida com taxa de ligação plasmática de 96%.

A meia-vida de eliminação terminal é prolongada no recém-nascido em até 8 horas. Em crianças, acima de 3 meses, a meia-vida de eliminação é similar a dos adultos.

Um aumento na concentração de alfa-1-glicoproteína ácida, que ocorre no pós operatório de cirurgias maiores, pode causar um aumento na concentração plasmática total de bupivacaína. O nível de fármaco livre permanecerá o mesmo. Isto explica porque as concentrações plasmáticas totais acima do nível limiar tóxico aparente de 2,6 - 3,0 mg/L são bem toleradas.

A bupivacaína atravessa prontamente a placenta e o equilíbrio com respeito ao fármaco livre será alcançado. A taxa de ligação plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em concentração plasmática mais baixa no feto do que na mãe. Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe e no feto.

A bupivacaína está presente no leite materno em concentrações menores que as concentrações no plasma materno.

Cerca de 6% da bupivacaína é excretada na urina como droga inalterada em 24 horas, e aproximadamente 5% como o metabólito N-dealquilado, pipecolilxilidina (PPX). Após administração epidural, a recuperação urinária de bupivacaína inalterada é de cerca de 0,2%, de PPX é cerca de 1% e de 4-hidroxi-bupivacaína é cerca de 0,1% da dose administrada.