Levamz

Resultados de Eficácia

SESA Study Group, 2003 realizou um estudo de segurança e eficácia com Besilato de Levanlodipino em 1859 pacientes com hipertensão arterial, em 359 centros da Índia. Os resultados demonstraram que o Besilato de Levanlodipino apresenta excelente eficácia anti-hipertensiva, com efeitos benéficos em pacientes hipertensos com doenças cardiovasculares concomitante, como angina pectoris. O estudo também envolveu 552 pacientes previamente tratados com anlodipino convencional (mistura racêmica),dentre esses pacientes, 314 apresentavam edema periférico. Quando esses pacientes foram submetidos ao tratamento com Besilato de Levanlodipino , em 310 pacientes (98,72%) houve regressão total do edema periférico. Os resultados demonstraram que Besilato de Levanlodipino 2,5mg e 5mg são eficazes e bem tolerados no tratamento da hipertensão arterial. Hiremath M.S & Dighe G.D realizaram um estudo comparativo randomizado, duplo cego, duplo placebo, multicêntrico, grupo paralelo, com Besilato de Levanlodipino 2,5mg e anlodipino 5mg, no tratamento de hipertensão arterial leve a moderada. A finalidade do estudo foi comparar a eficácia e segurança de Besilato de Levanlodipino 2,5mg com anlodipino mistura racêmica 5mg no tratamento de hipertensão arterial leve a moderada em 50 pacientes. Houve significativa redução na média da pressão sanguínea sistólica e diastólica, nas medidas de posições ereta, supina e sentada, no grupo tratado com Besilato de Levanlodipino , bem como no grupo tratado com anlodipino após 6 semanas de tratamento (IC=0,95). A redução no colesterol total (p=0,002), bem como no nível de triglicérides (p=0,017) foi estatisticamente significante no grupo tratado com Besilato de Levanlodipino , sendo que os demais parâmetros não apresentaram diferenças estatisticamente significantes. Não houve relatos de eventos adversos em ambos os grupos de tratamento, durante os dois meses do estudo.

De acordo com Thacker, 2007 Ensaios clínicos randomizados demonstram que Besilato de Levanlodipino com metade da dose do racemato é tão eficaz como o anlodipino racêmico no tratamento de hipertensão arterial. Os estudos de vigilância pós-comercialização de Besilato de Levanlodipino confirmaram sua eficácia anti-hipertensiva e demonstrou que a incidência de edema periférico durante o tratamento com Besilato de Levanlodipino é significativamente inferior em comparação com o anlodipino racêmico.

Referências Bibliográficas

Hiremath M.S, Dighe G.D. A Randomized, Double-blind, Double- dummy, Multicentric, Parallel Group, Comparative Clinical Trial of S-Amlodipine 2.5 mg Vs Amlodipine 5 mg in the treatment of mild to moderate Hypertension. JAMA-India, August 2002; Vol.1,nº.8: pg 86-92.
SESA Study Group, India. Sfety and Efficacy of S-Amlodipine SESA study. JAMA August 2003; Vol 2, nº 8, 87-92.
Thacker HP.S-amlodipine--the 2007 clinical review. J Indian Med Assoc. 2007 Apr;105(4):180- 2, 184, 186 passim.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

O Besilato de Levanlodipino é uma forma quiral pura do anlodipino, um inibidor do influxo do íon de cálcio (bloqueador dos canais lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio) que pertence à classe de diidropiridinas. Foi demonstrado que o isômero Besilato de Levanlodipino possui maiores efeitos farmacológicos que o isômero R(+). O Besilato de Levanlodipino é 1000 vezes mais potente que o isômero R(+) na ligação aos receptores de diidropiridina. Os efeitos dominantes do anlodipino são conseqüentes da vasodilatação. O Besilato de Levanlodipino diminui a resistência vascular periférica sem causar taquicardia reflexa, sendo eficaz em doses diárias únicas no controle da hipertensão.

Propriedades Farmacocinéticas

A administração de 5 mg de Besilato de Levanlodipino em dose única em pacientes em jejum produziu concentração plasmática máxima (C_max) de 2,98 ±0,441 ng/ml em 8,05±2,24 horas (T_max). A média da área sob a curva ASC_0-t (t=196 horas) de comprimidos de Besilato de Levanlodipino 5mg foi de 163,89±42,52ng.h/ml. A área sob a curva ASC_0-∞ foi de 176,57±44,31ng.h/ml. O anlodipino é amplamente (cerca de 90%) convertido em metabólitos inativos pelo metabolismo hepático, sendo que 10% dos compostos inalterados e 60% dos metabólitos são excretados na urina. A meia vida de eliminação plasmática de Besilato de Levanlodipino é de 44,15±9,915 horas. Em um estudo clínico com monitoramento 24 horas da pressão sanguínea, houve redução significativa da pressão sanguínea sistólica e diastólica em 15 dias de tratamento com Besilato de Levanlodipino.