Bula do Cloridrato de Lisina

Cloridrato de Lisina é destinado como auxiliar na prevenção do Herpes simplex recidivante.

Cloridrato de Lisina é seguro quando utilizado via oral nas doses recomendadas por até um ano. Pode causar efeitos adversos como dor gástrica e diarreia.

Gravidez e lactação

Não há dados suficientes sobre o uso de lisina durante a gravidez e lactação. Evitar usos nesta população.

Doença renal

Não há registro sobre o uso de lisina em pacientes com doença renal. Se houver doença renal, o uso de lisina deve ser feito após avaliação médica.

Doença hepática

Não deve ser utilizado lisina em pacientes com doença hepática.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

A dose ótima de lisina para prevenção de Herpes simplex recorrente em adultos recomenda-se um range de 1000 - 3000 mg/dia via oral, sendo que o tratamento deve ser iniciado no primeiro estágio de recorrência.

O tratamento com Cloridrato de Lisina deve ser de uma cápsula de 500 mg, 3 vezes ao dia (equivalente a 1200 mg de lisina por dia), junto às refeições, durante 6 meses.

A Recommended Dietary Alloowances (RDA) para a lisina é maior em mulheres grávidas. A lisina é encontrada no leite materno. A RDA para a lisina é maior em mulheres amamentando.

A lisina pode aumentar a absorção de cálcio. Normalmente esta interação é favorável. No entanto, pacientes com câncer devem ter acompanhamento médico constante, pois o cálcio pode favorecer o crescimento de células cancerosas.

A lisina também pode aumentar a nefrotoxicidade de aminoglicosídeos em ratos. Ainda não se sabe se o mesmo pode ocorrer em humanos, no entanto, recomenda-se cuidado ao administrar os dois concomitantemente.

A suplementação de lisina, quando testada em ratos, não aumentou a incidência de anomalia congênita, quando estudada em doses de até 5 vezes o nível controle de lisina na dieta. No nível de ingestão mais alto, a administração de lisina levou à diminuição de peso materno e fetal.

O uso de Cloridrato de Lisina pode causar efeitos adversos como dor gástrica, diarreia e falência renal (em altas doses e por período prolongado).

Uma paciente de 44 anos de idade desenvolveu Síndrome de Fanconi associado ao uso de alta dose de lisina (3000 mg ao dia) por um período de 5 anos para prevenção de herpes simples.

Testes pré-clinicos realizados em modelo animal (ratos) demonstraram que concentrações muito altas de lisina podem levar a queda da taxa de filtração glomerular e do fluxo urinário. Uma infusão de 600 mg por um período superior a 4 horas levou a insuficiência renal peristente em ratos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A lisina pode aumentar a absorção de cálcio. Normalmente esta interação é favorável. No entanto, pacientes com câncer devem ter acompanhamento médico constante, pois o cálcio pode favorecer o crescimento de células cancerosas.

O uso concomitante de aminoglicosídeo está associado à falência renal em ratos. Portanto, devese evitar a associação de lisina com aminoglicosídeos.

Resultados de Eficácia

A lisina é um aminoácido essencial, presente em alguns alimentos, mas que o corpo humano não consegue produzir. Estudos mostram que a sua administração está relacionada com menor risco de recidiva em pacientes portadores de VHS. A lisina apresenta um efeito expressivo sobre a redução da replicação do VHS-1, assim como reduz o tempo de cura das lesões. As proteínas sintetizadas pelo VHS contêm mais arginina e menos lisina em comparação com as proteínas sintetizadas pela célula hospedeira. O VHS necessita de 5 argininas para sua replicação. A lisina antagoniza a arginina por vários mecanismos: a lisina funciona como um antimetabólito da arginina; compete com arginina para a reabsorção dos túbulos renais, aumentando assim a excreção de arginina; compete com arginina para absorção intestinal; induz a enzima arginase, resultando na degradação de arginina; e compete com arginina pelo transporte nas células.

Os estudos têm demonstrado que a suplementação com lisina reduz a taxa de recorrência de infecções por Herpes simplex. A eficácia da lisina pode variar de acordo com a dosagem usada, o teor de lisina e de arginina na dieta, e a eficiência da absorção de lisina pode variar de pessoa para pessoa. A dose ótima de lisina para prevenção de Herpes simplex recorrente em adultos recomenda-se um range de 1000 mg - 3000 mg/dia via oral, sendo que o tratamento deve ser iniciado no primeiro estágio de recorrência.

In vitro, a lisina apresentou um efeito inibitório sobre a replicação do VHS, mas não conseguiu evitar a reativação do vírus em gânglios explantados. A lisina mostrou atuar como antagonista para a arginina, a qual tem medidas de apoio ao crescimento do VHS. O antagonismo entre estes dois aminoácidos conduziu à sugestão de que os indivíduos com Herpes devem aumentar a ingestão de alimentos ricos em lisina e reduzir a ingestão de alimentos ricos em arginina, ou simplesmente tomar suplementos de lisina.

Referências Bibliográficas

GABY, A. R. Natural Remedies for Herpes Simplex. Alternative Medicine Review. v. 11, n. 2, p 93-101, 2006.

Características Farmacológicas

A lisina é um aminoácido essencial envolvido em muitos processos biológicos, incluindo a afinidade de receptores, os pontos de clivagem de protease, a retenção do retículo endoplasmático, a estrutura nuclear e função, a elasticidade do músculo e a quelação de metais pesados.

A meia-vida biológica e o volume de distribuição da lisina não são conhecidos na literatura científica.

A lisina é absorvida a partir do lúmen do intestino delgado para os enterócitos por um processo de transporte ativo.

A maior parte da lisina fica concentrada no espaço intracelular do tecido muscular. Calcula-se que 78% do pool de lisina livre se localizem no músculo, 2% no plasma e os outros 20% fiquem divididos entre os outros tecidos.

A lisina é transportada via circulação-porta para o fígado. A biotransformação da lisina pode seguir a via metabólica de síntese de proteínas ou catabolismo oxidativo. O catabolismo oxidativo da lisina resulta em aceto acetil coenzima A e CO₂ como produtos finais. No entanto, tem sido sugerido que a utilização inicial dos aminoácidos seja voltada principalmente para a síntese de proteínas.

A degradação dos aminoácidos se inicia com a remoção do nitrogênio do esqueleto carbônico.

O grupo amino é retirado e transferido para o alfa-cetoglurato, formando o aminoácido glutamato. Através de vias metabólicas específicas, o grupo amino é canalizado para a síntese de uréia e a cadeia carbônica remanescente é convertida em piruvato, acetil-coA e intermediários do ciclo de Krebs.

A lisina apresenta um efeito expressivo sobre a redução da replicação do VHS-1. As proteínas sintetizadas pelo VHS contêm mais arginina e menos lisina em comparação com as proteínas sintetizadas pela célula hospedeira. O VHS necessita de 5 argininas para sua replicação.

A lisina atua antagonizando a arginina por vários mecanismos:

• Funciona como um antimetabólito da arginina;
• Compete com arginina para a reabsorção dos túbulos renais, aumentando assim a excreção de arginina;
• Compete com arginina pela absorção intestinal;
• Induz a enzima arginase, resultando na degradação de arginina;
• E compete com arginina pelo transporte nas células.

Em cultura de tecidos, a lisina antagonizou a ação de promoção de crescimento da arginina em VHS. Estas observações levantam a possibilidade de que tanto o aumentando do cosumo de lisina absoluta, quanto à relação de ingestão de lisina para arginina sejam relevantes para a prevenção e tratamento de infecções do Herpes simplex.

Quando a razão de lisina em relação arginina é elevada, a replicação viral e a citopatogenicidade do vírus Herpes simplex é inibida. lisina também podem facilitar a absorção de cálcio a partir do intestino delgado, garantindo a absorção adequada de cálcio. A lisina ajuda a formar colágeno, auxilia na produção de anticorpos, hormônios e enzimas.

A deficiência em lisina pode resultar em cansaço, dificuldade de concentração, irritabilidade, olhos vermelhos, crescimento retardado, perda de cabelo, anemia e problemas reprodutivos.

Resultados de Eficácia

A lisina é um aminoácido essencial, presente em alguns alimentos, mas que o corpo humano não consegue produzir. Estudos mostram que a sua administração está relacionada com menor risco de recidiva em pacientes portadores de VHS. A lisina apresenta um efeito expressivo sobre a redução da replicação do VHS-1, assim como reduz o tempo de cura das lesões. As proteínas sintetizadas pelo VHS contêm mais arginina e menos lisina em comparação com as proteínas sintetizadas pela célula hospedeira. O VHS necessita de 5 argininas para sua replicação. A lisina antagoniza a arginina por vários mecanismos: a lisina funciona como um antimetabólito da arginina; compete com arginina para a reabsorção dos túbulos renais, aumentando assim a excreção de arginina; compete com arginina para absorção intestinal; induz a enzima arginase, resultando na degradação de arginina; e compete com arginina pelo transporte nas células.

Os estudos têm demonstrado que a suplementação com lisina reduz a taxa de recorrência de infecções por Herpes simplex. A eficácia da lisina pode variar de acordo com a dosagem usada, o teor de lisina e de arginina na dieta, e a eficiência da absorção de lisina pode variar de pessoa para pessoa. A dose ótima de lisina para prevenção de Herpes simplex recorrente em adultos recomenda-se um range de 1000 mg - 3000 mg/dia via oral, sendo que o tratamento deve ser iniciado no primeiro estágio de recorrência.

In vitro, a lisina apresentou um efeito inibitório sobre a replicação do VHS, mas não conseguiu evitar a reativação do vírus em gânglios explantados. A lisina mostrou atuar como antagonista para a arginina, a qual tem medidas de apoio ao crescimento do VHS. O antagonismo entre estes dois aminoácidos conduziu à sugestão de que os indivíduos com Herpes devem aumentar a ingestão de alimentos ricos em lisina e reduzir a ingestão de alimentos ricos em arginina, ou simplesmente tomar suplementos de lisina.

Referências Bibliográficas

GABY, A. R. Natural Remedies for Herpes Simplex. Alternative Medicine Review. v. 11, n. 2, p 93-101, 2006.

Características Farmacológicas

A lisina é um aminoácido essencial envolvido em muitos processos biológicos, incluindo a afinidade de receptores, os pontos de clivagem de protease, a retenção do retículo endoplasmático, a estrutura nuclear e função, a elasticidade do músculo e a quelação de metais pesados.

A meia-vida biológica e o volume de distribuição da lisina não são conhecidos na literatura científica.

A lisina é absorvida a partir do lúmen do intestino delgado para os enterócitos por um processo de transporte ativo.

A maior parte da lisina fica concentrada no espaço intracelular do tecido muscular. Calcula-se que 78% do pool de lisina livre se localizem no músculo, 2% no plasma e os outros 20% fiquem divididos entre os outros tecidos.

A lisina é transportada via circulação-porta para o fígado. A biotransformação da lisina pode seguir a via metabólica de síntese de proteínas ou catabolismo oxidativo. O catabolismo oxidativo da lisina resulta em aceto acetil coenzima A e CO₂ como produtos finais. No entanto, tem sido sugerido que a utilização inicial dos aminoácidos seja voltada principalmente para a síntese de proteínas.

A degradação dos aminoácidos se inicia com a remoção do nitrogênio do esqueleto carbônico.

O grupo amino é retirado e transferido para o alfa-cetoglurato, formando o aminoácido glutamato. Através de vias metabólicas específicas, o grupo amino é canalizado para a síntese de uréia e a cadeia carbônica remanescente é convertida em piruvato, acetil-coA e intermediários do ciclo de Krebs.

A lisina apresenta um efeito expressivo sobre a redução da replicação do VHS-1. As proteínas sintetizadas pelo VHS contêm mais arginina e menos lisina em comparação com as proteínas sintetizadas pela célula hospedeira. O VHS necessita de 5 argininas para sua replicação.

A lisina atua antagonizando a arginina por vários mecanismos:

• Funciona como um antimetabólito da arginina;
• Compete com arginina para a reabsorção dos túbulos renais, aumentando assim a excreção de arginina;
• Compete com arginina pela absorção intestinal;
• Induz a enzima arginase, resultando na degradação de arginina;
• E compete com arginina pelo transporte nas células.

Em cultura de tecidos, a lisina antagonizou a ação de promoção de crescimento da arginina em VHS. Estas observações levantam a possibilidade de que tanto o aumentando do cosumo de lisina absoluta, quanto à relação de ingestão de lisina para arginina sejam relevantes para a prevenção e tratamento de infecções do Herpes simplex.

Quando a razão de lisina em relação arginina é elevada, a replicação viral e a citopatogenicidade do vírus Herpes simplex é inibida. lisina também podem facilitar a absorção de cálcio a partir do intestino delgado, garantindo a absorção adequada de cálcio. A lisina ajuda a formar colágeno, auxilia na produção de anticorpos, hormônios e enzimas.

A deficiência em lisina pode resultar em cansaço, dificuldade de concentração, irritabilidade, olhos vermelhos, crescimento retardado, perda de cabelo, anemia e problemas reprodutivos.

• Bula do Profissional do Medicamento Resist.