Bula do Carbidopa + Levodopa Teuto

Resultados da Eficácia

Um grande estudo multicêntrico avaliou 618 pacientes com Doença de Parkinson que nunca fizeram uso de levodopa. Eles receberam tratamento com carbidopa + levodopa e foram acompanhados durante 5 anos. Os pacientes apresentaram grande melhora nas atividades de vida diária, demonstrada pelas escalas Unified Parkinson Disease Rating Scale (UPDRS) e Nottingham Health Profile (NHP). O efeito colateral mais comum foi náusea, em 20% dos pacientes, e houve pequena incidência de flutuações motoras e dicinesia.

Um estudo duplo-cego comparando os efeitos de carbidopa e levodopa combinados em um único comprimido com levodopa isoladamente foi realizado em 50 pacientes com doença de Parkinson. Após 6 meses, houve uma melhora estatisticamente significativa na pontuação total, rigidez e tremor nos pacientes randomizados para carbidopa / levodopa. Além disso, 40% dos pacientes tratados com a carbidopa / levodopa mostraram uma melhoria clínica evidente (com redução maior que 50% na sua pontuação total), mais expressiva do que a obtida com levodopa. Náuseas, vômitos, anorexia estiveram presentes em 56% dos pacientes com levodopa, mas em apenas 27% com carbidopa / levodopa.

Avaliação após acompanhamento por 7 anos de 127 pacientes parkinsonianos fazendo uso de levodopa isoladamente ou em associação com carbidopa mostrou que 60-65% deles continuaram a apresentar melhoria após este período, embora em menor intensidade do que durante o primeiro e segundo ano de terapia. Os autores concluem que, apesar da diminuição da eficácia da terapia com o tempo, o tratamento com levodopa isolada ou combinado com carbidopa contribui de forma significativa na melhoria da qualidade de vida dos pacientes com Parkinson.

Referências bibliográficas:

Block G., et al. Comparison of immediate-release and controlled release carbidopa/levodopa in Parkinson's disease. A multicenter 5-year study. The CR First Study Group. Eur Neurol. 1997. 1:23-7.
Lieberman A, et al. Comparison of dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa) combined with levodopa and levodopa alone in Parkinson's disease. Neurology, 1975. 10:911-6.
Battistin L, et al. Long-term treatment of Parkinson's disease with L-Dopa and Dopa-decarboxylase inhibitor: therapeutic results and side effects. Acta Neurol Scand. 1978. 2:186-92.

Características Farmacológicas

O medicamento é uma combinação de carbidopa, um aminoácido aromático inibidor de descarboxilase, e a levodopa, um precursor metabólico da dopamina, para o tratamento da doença e da síndrome de Parkinson. A levodopa alivia os sintomas da doença de Parkinson através da descarboxilação para dopamina no cérebro. A carbidopa, que não cruza a barreira hemoliquórica, inibe a descarboxilação extra cerebral da levodopa, liberando mais levodopa para transporte ao cérebro e subsequente conversão em dopamina.

O medicamento melhora a terapêutica global, em comparação com a levodopa, além de propiciar níveis plasmáticos eficazes de levodopa, que se prolongam por muito tempo em doses aproximadamente 80% inferiores às exigidas com o fármaco isolado.

Enquanto o cloridrato de piridoxina (vitamina B6) acelera o metabolismo periférico da levodopa em dopamina, a carbidopa evita essa atividade.